Агенераза

Производитель: GlaxoSmithKline (ГлаксоСмитКляйн в России)

Страна: Россия

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы по 240 и 480 штук, раствор для приема внутрь по 240 мл.

Фармакологическое действие Непептидный конкурентный ингибитор ВИЧ-протеазы. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса. In vitro ингибиторы протеазы могут быть более активны по отношению к ВИЧ, чем известные аналоги нуклеозидов, подавляющие активность обратной транскриптазы ВИЧ.Ампренавир является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2. In vitro отмечается синергизм действия ампренавира при его сочетании с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нельфинавиром ампренавир оказывает, аддитивный эффект. Противовирусный эффект ампренавира сходен у взрослых и детей. Была подтверждена эффективность Агенеразы на всех стадиях ВИЧ-инфекции (включая ранние и поздние стадии заболевания) как у пациентов, которые ранее не принимали антиретровирусные препараты, так и у пациентов, уже получавших противовирусную терапию.

Показания

– лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Раствор для приема внутрь рекомендуется детям и взрослым пациентам, которым трудно проглатывать капсулы. При применении раствора для приема внутрь биодоступность ампренавира на 14% ниже, чем при приеме капсул. Поэтому рекомендуемые дозы ампренавира неодинаковы для капсул и для раствора для приема внутрь.Капсулы.Для взрослых и подростков в возрасте 13 лет и старше (с массой тела более 50 кг): рекомендуемая доза — по 1.2 г 2 раза/сут.Для детей в возрасте 4−12 лет и пациентов с массой тела менее 50 кг: рекомендуемая доза — по 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут или по 15 мг/кг 3 раза/сут; максимальная суточная доза — 2.4 г.Раствор для приема внутрь.Для взрослых и подростков в возрасте 13 лет и старше (с массой тела более 50 кг), которые не могут проглатывать капсулы, рекомендуемая доза раствора — по 1.4 г (93.3 мл) 2 раза/сут.Для детей в возрасте 4−12 лет и пациентам с массой тела менее 50 кг, которые не могут проглатывать капсулы, рекомендуемая доза — по 22 мг (1.5 мл)/кг массы тела 2 раза/сут или 17 мг (1.1 мл)/кг 3 раза/сут; максимальная суточная доза — 2.8 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, метеоризм и рвота.Со стороны ЦНС: возможны оральная/периоральная парестезия, головная боль, утомляемость.Аллергические реакции: возможна кожная сыпь (чаще всего появляется на 2 неделе лечения и обычно самостоятельно проходит в течение 2 недель без отмены препарата), в отдельных случаях сыпь может быть выраженной; у 3% пациентов потребовалась отмена препарата; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона.Прочие: редко — изменения лабораторных показателей (преимущественно у пациентов с исходными отклонениями соответствующих показателей возможны повышение активности трансаминаз; повышение уровня триглицеридов).В большинстве случаев побочные эффекты, связанные с терапией ампренавиром, были легкими или умеренно выраженными, развивались в начале лечения и редко приводили к отмене препарата. У детей профиль безопасности ампренавира сходен с таковым у взрослых.В отношении многих побочных эффектов не ясно, вызваны ли они ампренавиром, другими лекарственными препаратами, применяющимися для лечения ВИЧ-инфекции, или являются осложнениями самого заболевания.

Противопоказания

– совместное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином;
– детский возраст младше 4 лет (для раствора для приема внутрь);
– повышенная чувствительность к ампренавиру или другим компонентам препарата.

Венеролог