Даунозом

Производитель: GILEAD Sciences

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий концентрированный по 25 и 50 мл.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый антибиотик из группы антрациклинов, получаемый из Streptomyces coeruleorubidus. Цитотоксическое действие препарата обусловлено его способностью ингибировать синтез ДНК, РНК и белков. Механизм действия основан на интеркаляции антрациклина между соседними парами оснований двойной спирали ДНК, что препятствует ее разворачиванию для последующей репликации. Препарат обладает также антибактериальными и иммуносупрессивными свойствами.
Особая лекарственная форма Даунозома определяет селективность действия препарата на опухоль. Направленный транспорт активного вещества в солидные опухоли in situ связан с повышенной проницаемостью сосудов опухоли для частиц, сходных по размеру с везикулами Даунозома. Из сосудистого русла везикулы Даунозома проникают в опухолевые клетки, где происходит разрыв липосом с высвобождением свободного даунорубицина.

Показания

– саркома Капоши, прежде всего у больных СПИД с низким содержанием CD4−клеток (менее 200 клеток/мм3); при обширном поражении кожных покровов и слизистых оболочек или при поражении внутренних органов (при неэффективности системного применения альфа-интерферона или местной терапии).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг/м.2 поверхности тела 1 раз в 2 недели. Лечение проводят до появления клинического, положительного эффекта и продолжают до тех пор, пока эффект сохраняется.
Правила приготовления, введения и хранения инфузионного раствора.
Перед введением концентрированный раствор для инфузий необходимо развести 5% раствором глюкозы для инъекций. Рекомендуемая концентрация даунорубицина составляет 0.2−1 мг в 1 мл инфузионного раствора. Рассчитанный объем Даунозома набирают в шприц и по каплям добавляют этот объем в емкость, содержащую необходимое количество 5% раствора глюкозы для инъекций. Продолжительность инфузии составляет 30−60 мин.
При приготовлении раствора для инфузий необходимо соблюдать все требования асептики, т.к. Даунозом и рекомендуемый для его разведения раствор не содержат консерванты или бактериостатические агенты.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения (3−я и 4−я степень по шкале ВОЗ) развивается у 38% пациентов и в 12% случаев от общего числа курсов терапии. Гранулоцитопения (3−я и 4−я степень по шкале ВОЗ) наблюдается у 51% пациентов и в 13% случаев от общего числа курсов терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нельзя исключить вероятность развития кардиомиопатии при применении Даунозома.
Дерматологические реакции: алопеция (обычно в легкой степени приблизительно у 8% пациентов).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: стоматит (обычно умеренной степени тяжести приблизительно у 10% пациентов); боли в спине и чувство сжатия грудной клетки (обычно возникают в течение первых 10 мин инфузии).

Противопоказания

– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим антрациклинам или антрацендионам.

Венеролог