АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (ACETYLSALICYLIC ACID)
Выраженное анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе. Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. При применении в повышенных дозах ацетилсалициловая кислота может ингибировать синтез протромбина в печени и увеличивать протромбиновое время.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и в меньшей степени в желудке. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты около 3 ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.
Дозировка: Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 150 мг до 2 г, суточная от 150 мг до 8 г; кратность применения 2−6 раз/сут. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 10−15 мг/кг, кратность применения до 5 раз/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых 8 г, для детей старше 10 лет 100 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие: Ацетилсалициловая кислота усиливает действие других НПВС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, урикозурических препаратов (пробенецид, бензбромарон, сульфинпиразон), диуретиков, антигипертензивных препаратов, пероральных гипогликемизирующих средств, метотрексата. Одновременный прием с глюкокортикоидами повышает риск
Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови. При одновременном применении с антацидами, содержащими магния и/или алюминия гидроксид, замедляется и ухудшается всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Показания: Ревматизм, ревматоидный артрит,
Противопоказания:
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому при длительном приеме ацетилсалициловой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко возникновение
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: редко тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко нарушение функции почек.
Аллергические реакции: редко кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме,
У детей в возрасте до 2 лет применяется только по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем. Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, ацетисалициловую кислоту желательно применять только при неэффективности других препаратов. Если при применении ацетилсалициловой кислоты наблюдается длительная рвота, это может быть признаком синдрома Рейе.
Ацетилсалициловая кислота в форме таблеток включена в Перечень ЖНВЛС.
вернуться к списку