Фармакологическое действие: Тромболитическое средство. В кровяном русле остается неактивным до тех пор, пока не соединяется с фибрином, к которому имеет высокое сродство; после чего стимулирует переход связанного с фибрином плазминогена в активный плазмин. Действует непосредственно на фибриновый сгусток и способствует его растворению. Влияние на компоненты фибринолитической системы крови незначительно. Обладает низкой антигенной активностью.
Фармакокинетика: После болюсного введения концентрация активного вещества в плазме от исходной составляет 50% через 5 мин; 20% — через 10 мин; менее 10% — через 20 мин.
Альтеплаза быстро выводится из циркулирующей крови и метаболизируется главным образом в печени.
Дозировка: Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении альтеплазы с непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином и другими препаратами, уменьшающими свертывание крови, повышается риск геморрагических осложнений.
Показания: Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (в первые 6−12 ч от начала заболевания) и острой тромбоэмболии (в т.ч. тромбоэмболии легочной артерии).
Противопоказания: Геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), новообразования в ЦНС и другой локализации с повышенным риском кровотечения, аневризмы сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в анамнезе, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 месяцев от момента обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия (c варикозным расширением вен пищевода), активный гепатит.

Клинический опыт применения альтеплазы при беременности ограничен.
В экспериментальных исследованиях показано, что альтеплаза не проникает через плацентарный барьер у крыс; отрицательного влияния на плод не обнаружено.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: возможно кровотечение, ограниченное местом инъекции (что не является основанием для прекращения лечения). Риск геморрагических осложнений возрастает при применении дозы 100 мг и более (в единичных случаях — внутричерепные кровоизлияния).
Общие указания: В случае развития геморрагических осложнений введение альтеплазы следует прекратить, по возможности вызвать сдавление кровоточащего сосуда; благодаря короткому периоду полувыведения альтеплазы проведения коагуляционной терапии обычно не требуется.
Альтеплаза в форме лиофилизированного порошка для инъекций включена в Перечень ЖНВЛС.