Фармакологическое действие: Антиаритмический препарат III класса, обладающий также некоторыми свойствами I, II и IV классов. Механизм действия обусловлен блокированием натриевых, калиевых и кальциевых каналов клеточных мембран кардиомиоцитов. Неконкурентно препятствует эффекту стимуляции [a]- и [b]-адренорецепторов.
Амиокордин увеличивает продолжительность потенциала действия предсердий и желудочков, удлиняет рефрактерный период в тканях, обеспечивающих сердечную проводимость, снижает автоматизм синусового и AV узла.
Выраженное антиаритмическое действие препарата развивается приблизительно через 7 дней, максимальное — через 15−30 дней. После прекращения лечения эффект сохраняется в течение еще 10−30 дней.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь всасывается около 40% дозы амиодарона. После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 3−7 ч. При продолжительной терапии максимальные уровни концентрации в плазме наблюдаются в течение нескольких недель или месяцев.
Метаболизм
Амиодарон биотрансформируется преимущественно в печени с образованием основного метаболита — дезэтиламиодарона, обладающего сходными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами.
Выведение
T1/2 после однократного приема составляет от 3.2 до 20.7 ч, а после длительной терапии — 53[+−]24 дня. Амиодарон выводится с желчью и мочой.
Дозировка: Дозу препарата следует корректировать в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
В начале лечения средняя доза составляет 600−1000 мг/сут в 1 прием или в 2−3 приема, в течение 8−10 дней.
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного. Средняя доза составляет 100−400 мг/сут в 1 прием или в 2−3 приема.
Также возможна альтернативная схема поддерживающей терапии: Амиокордин назначают в двойной суточной дозе через день или в терапевтической дозе в течение 5 дней в неделю ежедневно с перерывом на 2 дня в конце недели.
Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Передозировка: Следует учитывать, что побочные эффекты, отмечающиеся наиболее часто и в более тяжелой степени, являются признаками передозировки препарата. В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прервать прием препарата и провести наблюдение за пациентом (контроль АД, ЭКГ).
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения AV проводимости, аритмии, нарушения функции печени.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля и солевого слабительного. Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением (контроль АД и ЭКГ). При брадикардии можно применять атропин, бета1−адреномиметики, установить временный кардиостимулятор. Амиодарон не удаляется из организма при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие: Следует учитывать, что за счет продолжительного периода полувыведения амиодарона возможно его лекарственное взаимодействие с другими лекарственными средствами даже через несколько месяцев после прекращения приема препарата.
При одновременном приеме Амиокордина с антиаритмическими препаратами (бепридил, препараты I класса, соталол, хинидин), а также с винкамином, сультопридом, эритромицином (для в/в введения), пентамидина (для в/в введения) увеличивается риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «мерцание-трепетание» (данные комбинации противопоказаны).
При одновременном применении Амиокордина с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с верапамилом), бета-адреноблокаторами возрастает риск развития брадикардии и AV блокады (такая комбинация не рекомендуется).
При одновременном применении Амиокордина и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола, терфенадина отмечается удлинение интервала QT и повышается риск развития желудочковой аритмии (особенно типа «мерцание-трепетание»).
При одновременном применении Амиокордина с препаратами, вызывающими гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (для в/в введения) отмечается удлинение интервала QT и повышается риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «мерцание-трепетание»).
При одновременном применении Амиокордина со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии (такая комбинация не рекомендуется).
При проведении общей анестезии у пациентов, принимающих Амиокордин, существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения проводимости, уменьшения ударного объема сердца.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Амиокордина и циметидина отмечается замедление метаболизма амиодарона, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Показания: профилактика рецидивов угрожающей жизни желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков;
симптоматическая желудочковая тахикардия;
наджелудочковые тахиаритмии;
нарушения ритма у пациентов с синдромом преждевременного возбуждения желудочков (синдром WPW);
лечение наджелудочковой тахикардии (с целью замедления или уменьшения фибрилляции или трепетания предсердий).
Противопоказания: синусовая брадикардия;
синоатриальная блокада;
СССУ (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
нарушения проводимости тяжелой степени (в случаях отсутствия кардиостимулятора);
одновременный прием с препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «мерцание-трепетание» (типа «пируэт»);
нарушение функции щитовидной железы;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к компонентам препарата или йоду.
Беременность и лактация: Применение Амиокордина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (при неэффективности других антиаритмических препаратов).
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин), развитие или прогрессирование аритмии, развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, металлический привкус во рту; редко — повышение активности печеночных ферментов, псевдоалкогольный гепатит, цирроз печени, острая печеночная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, тремор, атаксия, головная боль, чувство усталости, ретробульбарный неврит, полиневропатии, головокружение, слуховые галлюцинации.
Со стороны органа зрения: отложения липофусцина в эпителии роговицы (в редких случаях появляются жалобы на появление цветных ореолов при взгляде против света).
Со стороны дыхательной системы: кашель, прогрессирующая одышка, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, плеврит, бронхит.
Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, серо-голубое окрашивание кожи, кожная сыпь, выпадение волос.
Прочие: миопатия, эпидидимит.
Общие указания: Назначать Амиокордин и начинать лечение должен только врач, который имеет опыт терапии нарушений сердечного ритма.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку возрастает риск развития брадикардии.
Перед началом лечения каждому пациенту показано проведение ЭКГ, определение уровня ТТГ и калия в плазме крови.
Следует учитывать, что частота возникновения и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.
В период лечения Амиокордином, а также при возникновении новых аритмий или обострении основного заболевания следует проводить ЭКГ-мониторинг каждые 3 мес.
Действие амиодарона может вызывать удлинение интервала QT (обусловленное замедлением реполяризации) и появление зубца U на ЭКГ. Эти изменения не отражают наличие кардиотоксичности.
При возникновении синоатриальной блокады, AV блокады II и III степени, блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать.
При назначении Амиокордина пациентам с сердечной недостаточностью может потребоваться одновременное лечение кардиотоническими средствами.
Пациента следует информировать о том, что в случае развития побочных эффектов (в т.ч. если ЧСС составляет менее 55 ударов/мин) следует прервать лечение и немедленно сообщить об этом врачу.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной токсичности. Поэтому рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы каждые 6 мес (в т.ч. в случаях развития клинических признаков заболеваний легких).
Амиокордин может вызывать нарушения функции щитовидной железы (влияет на уровень Т3, Т4 и ТТГ), особенно у пациентов с наследственной и индивидуальной предрасположенностью к заболеваниям щитовидной железы. Поэтому рекомендуется проводить мониторинг функции щитовидной железы перед началом лечения, в период лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. При развитии нарушений функции щитовидной железы, следует прервать лечение и назначить соответствующую терапию.
Амиодарон может оказывать влияние на результаты исследования функции щитовидной железы, особенно на тироксин (Т3, Т4) и ТТГ.
В период лечения Амиокордином следует контролировать активность печеночных ферментов (особенно у пациентов с печеночной недостаточностью).
При развитии побочных эффектов со стороны органа зрения прерывать лечение не следует, однако пациенту показано офтальмологическое обследование.
Пациентам, принимающим Амиокордин, следует избегать пребывания на солнце. Летом следует наносить защитные кремы на открытые участки кожи.
При одновременном назначении Амиокордина с варфарином, дигоксином, фенитоином или циклоспорином следует проводить мониторинг концентраций этих препаратов в плазме крови и соответствующим образом уменьшать дозы (варфарин — на 1/2−1/3 дозы, дигоксин — на 1/2 дозы).
Следует соблюдать осторожность при проведении кислородной терапии в послеоперационном периоде у пациентов, принимающих Амиокордин, поскольку существует риск развития респираторного дистресс-синдрома.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Амиокордина у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат, т.к. у некоторых пациентов отмечалось снижение скорости психомоторных реакций на фоне лечения Амиокордином.
Условия хранения: Амиокордин следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30, 60 и 500 шт.
1 таб.
амиодарона гидрохлорид200 мг
{PRING}лактоза.