Фармакологическое действие: Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз (типы 2, 3, 4 и 5 — по классификации Ричмонда Сайкса), продуцируемых Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp. Неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Амоксиклава, в т.ч. в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к одному амоксициллину. Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз.
Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. штаммы, приобретшие устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз и анаэробные микроорганизмы).
Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. групп A, B, C, G (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствительны), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна); анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.
К препарату умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium bovis, Mycobacterium kansasii.
К препарату устойчива Mycobacterium chelonae.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 45 мин.
Распределение
Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого, предстательной железе, перианальном абсцессе, жировой ткани и ишемической язве голени.
Выведение
T1/2 амоксициллина составляет 88 мин, клавулановой кислоты — 60 мин. Основной путь выведения из организма — выделение с мочой, некоторая часть выводится с каловыми массами или с выдыхаемым воздухом. В течение первых 24 ч 68% дозы клавулановой кислоты выводится с мочой, 17% — с выдыхаемым воздухом и 8% с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме.
Дозировка: Внутрь взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 таб. (375 мг) 3 раза/сут. При тяжелых инфекциях — по 1 таб. (625 мг) 3 раза/сут.
Детям от 7 до 14 лет — по 2 чайные ложки (10 мл) суспензии 3 раза/сут (каждые 8 ч) или по 1 чайной ложке (5 мл) суспензии-форте каждые 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 1 года — по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза/сут; от 1 года до 7 лет — по 1 чайной ложке суспензии 3 раза/сут. Доза для приема внутрь для детей составляет 20−40 мг/кг/сут (в расчете на амоксициллин), в зависимости от тяжести инфекции (разделенная на 3 приема).
Суспензию и суспензию форте готовят добавлением к порошку соответственно 86 и 85 мл воды с последующим взбалтыванием. Перед употреблением взбалтывать.
При тяжелом течении инфекций препарат вводят в/в (струйно медленно или капельно); дозы и интервалы между введениями приведены в таблице.
ПациентыРазовая дозаИнтервал между введениями
Взрослые и дети старше 12 лет1.2 г8 ч (в тяжелых случаях 6 ч)
Дети от 3 мес до 12 лет30* мг/кг8 ч (в тяжелых случаях 6 ч)
Дети до 3 мес недоношенные и в перинатальном периоде30 мг/кг12 ч
в постперинатальном периоде30 мг/кг8 ч
* — в расчете на весь препарат
Курс лечения — 5−14 дней.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК 10−30 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать за счет уменьшения разовой дозы или увеличения интервала между назначениями препарата до 12 или 18 ч.
Передозировка: Ввиду того, что препарат малотоксичен, передозировка маловероятна.
Симптомы: тошнота, диарея, рвота.
Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ. В диализной жидкости обнаруживается 23.5% амоксициллина и 40% клавулановой кислоты.
Лекарственное взаимодействие: Клавулановая кислота не влияет на абсорбцию амоксициллина.
При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов происходит усиление действия последних.
Одновременное назначение Амоксиклава с дисульфирамом, аллопуринолом, метотрексатом увеличивает риск развития их побочных эффектов.
При одновременном применении Амоксиклав инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro.
При одновременном применении Амоксиклава и антацидов, содержащих алюминия гидроксид, блокаторов гистаминовых H2−рецепторов, м-холиноблокаторов абсорбция активных веществ Амоксиклава не меняется.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический синусит, заглоточный абcцесс);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, пневмония);
острый и хронический отит;
инфекции мочевыводящих путей;
гинекологические инфекции;
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. укусы животных);
инфекции костей и суставов;
шанкроид;
гонорея.
Лечение смешанных инфекций, вызванных грамположительными, грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами (в т.ч. перитонит, холангит, холецистит, осложнения после операций на брюшной полости, инфекции брюшной полости, одонтогенные инфекции, аспирационная пневмония, хронический синусит и отит, заглоточный абcцесс, абcцесс молочной железы, хронический остеомиелит).
Профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.
Противопоказания: инфекционный мононуклеоз;
лимфатическая лейкемия;
повышенная чувствительность к пенициллиновым антибиотикам.
Беременность и лактация: Безопасность применения Амоксиклава при беременности не изучена.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата выявлено не было.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея (gодобных побочных эффектов можно избежать, принимая препарат одновременно с пищей).
Аллергические реакции: очень редко — эритема, сыпь.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности.
Инфекционный мононуклеоз является противопоказанием для назначения Амоксиклава, поскольку при этом заболевании кожная сыпь весьма сходна с таковой при аллергических реакциях на Амоксиклав, что затрудняет дифференциальную диагностику.
Условия хранения: Все лекарственные формы препарата Амоксиклав следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. После приготовления капли и суспензию следует хранить в холодильнике и использовать в течение 7 дней.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 15 шт.
1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 15 шт.
1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг
Суспензия для приема внутрь: во флаконе объемом 100 мл.
5 мл
амоксициллин (в форме тригидрата)125 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)31 мг
Порошок для приготовления суспензии форте для приема внутрь: во флаконе объемом 100 мл.
5 мл
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)62.5 мг
Порошок для приготовления раствора для в/в инъекций: во флаконах по 5 шт. в упаковке.
1 фл.
амоксициллин (в форме тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)100 мг
Порошок для приготовления раствора для в/в инъекций: во флаконах по 5 шт. в упаковке.
1 фл.
амоксициллин (в форме тригидрата)1 г
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)200 мг