Фармакологическое действие: Андриол является препаратом тестостерона, активным при приеме внутрь. Действующим веществом является тестостерона ундеканоат, эфир естественного тестостерона.
Тестостерон в чистом виде при приеме внутрь неактивен. В отличие от него, тестостерона ундеканоат, вследствие своей высокой жирорастворимости, а также наличия специального растворителя — олеиновой кислоты, всасывается с хиломикронами через лимфатическую систему тонкой кишки, поступает в грудной лимфатический проток и далее через систему верхней полой вены сразу попадает в системный кровоток. Таким образом, достаточное количество тестостерона минует первичное прохождение через печень и инактивацию в ней, а в системном кровотоке быстро достигаются терапевтические концентрации этого гормона.
При применении Андриола в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов, что обусловливает стойкий терапевтический эффект.
Андриол, в отличие от активных при пероральном применении С-17−метилированных производных тестостерона, не влияет на функции печени.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь из тонкой кишки абсорбируется 45−48% принятой дозы препарата. Cmax в плазме достигается между 2.5 ч и 5 ч после однократного приема.
Метаболизм
Тестостерона ундеканоат гидролизуется с образованием тестостерона, действие которого аналогично действию эндогенного тестостерона. В дальнейшем образуются активные метаболиты тестостерона: 5−альфа-дигидротестостерон, андростендион и эстрадиол, которые, связываясь с соответствующими рецепторами, обусловливают полный спектр андрогенной активности Андриола.
Выведение
T1/2 — 3−4 ч.
Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов (глюкуронидов и сульфатов); в первые 24 ч — около 40%, а в течение одной недели — 50−70%. Небольшое количество препарата выводится с калом.
Дозировка: Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта.
Рекомендуемая начальная доза составляет 120−160 мг/сут в течение 2−3 недель. Поддерживающая доза — 40−120 мг/сут.
Капсулы Андриол следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости; проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину — вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Андриол не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Андриол не описано.
Показания: Гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно:
посткастрационный синдром;
евнухоидизм;
гипопитуитаризм;
эндокринная импотенция;
климактерические нарушения у мужчин, например снижение либидо и понижение умственной и физической активности.
Кроме того, терапия тестостероном может быть показана при остеопорозе.
Противопоказания: верифицированная или подозреваемая карцинома предстательной железы или молочной железы.
Побочное воздействие: Со стороны половой системы: приапизм, повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, увеличение размеров полового члена, олигоспермия, снижение объема эякулята.
Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и воды.
Прочие: преждевременное закрытие зон роста костей, головокружение, тошнота.
Общие указания: В случае появления андрогенозависимых побочных эффектов лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами.
Лечение пациентов с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек, артериальной гипертензией, эпилепсией или мигренью (или с указаниями на эти состояния в анамнезе) следует проводить под постоянным наблюдением, поскольку андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.
Возможно снижение уровня белковосвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.
Использование в педиатрии
У мальчиков в препубертатном периоде андрогены следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности при хранении при комнатной температуре — 90 дней. Срок годности при хранении при постоянной температуре от 2[0] до 8[0]C — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: во флаконе 30 и 60 шт.
1 капс.
тестостерона ундеканоат40 мг