Фармакологическое действие: Гиполипидемическое средство из группы статинов. Механизм действия связан главным образом с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Одновременно наблюдается повышение уровня ЛПВП и аполипопротеина А. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Дозировка: Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Показания: Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания: Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза неясного генеза, беременность, лактация (кормление грудью), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции, повышенная чувствительность к аторвастатину.
Побочное воздействие: Возможны запоры, метеоризм, диспепсия, боли в животе, головная боль, тошнота, миалгии, астения, диарея и бессонница. Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
Общие указания: До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, увеличенная более чем в 3 раза выше нормы, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
При повторном приеме аторвастатина и дигоксина наблюдается повышение равновесной концентрации дигоксина в плазме примерно на 20%.
Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме; с гормональными контрацептивами для приема внутрь — повышение их концентрации; с колестирамином — снижение концентрации аторвастатина примерно на 25%, при этом гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестирамина превосходит таковой каждого препарата в отдельности; с суспензией для приема внутрь, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид — снижение концентрации аторвастатина примерно на 35%.