Сегодня 25 апреля 2024
Медикус в соцсетях

АТРАКУРИЙ БЕЗИЛАТ (ATRACURIUM BESILATE)

Фармакологическое действие: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны. В терапевтических дозах обладает незначительной м-холино- и ганглиоблокирующей активностью.
Фармакокинетика: После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хофманна (неэнзимный процесс, который происходит при физиологических значениях рН и температуры тела), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не обладают миорелкасирующей активностью.
Связывание атракурия безилата с белками плазмы составляет около 80%.
Период полувыведения атракурия безилата составляет приблизительно 20 мин, лауданозина — около 3 ч. Выводится с мочой и с желчью главным образом в виде метаболитов.
Дозировка: Индивидуальный. Вводят в/в струйно, болюсом, капельно. Доза, в зависимости от способа введения и клинической ситуации, варьирует от 100 мг/кг до 600 мг/кг.
Лекарственное взаимодействие: Нервно-мышечная блокада, вызванная атракурием безилатом, может усиливаться при применении галотана, изофлурана, энфлурана.
Возможно усиление интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелкасантами, в т.ч. атракурием безилатом, при одновременном применении некоторых антибиотиков (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид и, возможно, маннитол, тиазидные диуретики, ацетазоламид), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафан, гексаметоний).
Введение других недеполяризующих миорелаксантов в сочетании с атракурием безилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, чем можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракурия безилата. Синергический эффект может меняться в зависимости от комбинации препаратов.
При применении деполяризующих миорелаксантов с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурием безилатом, возможно развитие длительной и глубокой релаксации, которую трудно устранить антихолинэстеразными средствами.
При одновременном применении с препаратами, которые могут усиливать проявления миастении (в т.ч. при латентном течении) и провоцировать развитие миастенического синдрома возможно повышение чуствительности к атракурию безилату. К таким препаратам относятся антибиотики, пропранолол, окспренолол, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными препаратами, возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием безилатом.
Показания: С целью расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к атракурию безилату.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атракурий безилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах , которые не имеют клинического значения.
Неизвестно, выделяется ли атракурий безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: возможны — чувство жара, бронхоспазм; редко — анафилактоидные реакции.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с повышенной чувствительностью к гистамину.
У пациентов с миастенией, другими нервно-мышечными заболеваниями и выраженными электролитными расстройствами возможны проявления повышенной чувствительности при применении недеполяризующих миорелаксантов, в т.ч. атракурия безилата.
Для увеличения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в т.ч. атракурием безилатом, не следует использовать деполяризующие миорелаксанты.
Атракурий безилат в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку