Фармакологическое действие: Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие. На фоне применения препарата повышается двигательная и функциональная активность больных.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация составляет 80−395 нг/мл. Cmax составляет 500−600 нг/мл и достигается через 2−3 ч после приема препарата, затем концентрация баклофена в плазме сохраняется на уровне 200 нг/мл в течение 8 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Около 15% принятой дозы метаболизируется в печени путем дезаминирования.
Выведение
T1/2 составляет 2.5−4 ч. Баклофен выводится с мочой (70−80%) в неизмененном виде или в виде метаболитов, 20−30% выводится с калом. После приема внутрь полностью выводится из организма в течение 72 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают препарат в начальной дозе по 5 мг 3 раза/сут; в дальнейшем на каждый 4−й день лечения разовую дозу увеличивают на 5 мг (кратность приема — 3 раза/сут) до развития оптимального лечебного эффекта.
Максимальная суточная доза составляет 60−75 мг.
Препарат принимают во время еды.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Баклофен усиливает действие препаратов, влияющих на ЦНС, гипотензивных средств, этанола.
При одновременном применении Баклофена с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
У пациентов с болезнью Паркинсона при одновременном назначении Баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Показания: cпастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе;
спастические состояния при заболеваниях мозга различной этиологии.
Противопоказания: психозы;
болезнь Паркинсона;
эпилепсия;
повышенная чувствительность к баклофену.
Беременность и лактация: При беременности (особенно в I триместре) Баклофен можно применять только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); редко — апатия, чувство усталости, нарушения сна, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации; в отдельных случаях — судороги (у предрасположенных пациентов).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда — сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Прочие: угнетение дыхания.
Общие указания: С осторожностью применяют препарат у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки и у лиц старше 60 лет.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Баклофен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб.
баклофен10 мг
-«-25 мг