Фармакологическое действие: Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие. Под действием препарата снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшаются отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов и улучшаются показатели функции внешнего дыхания. Восстанавливает реакцию на бронхорасширяющие средства. Препарат не обладает минералокортикоидной активностью.
Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5−7 дней курсового применения препарата.
В терапевтических дозах Беклазон практически не вызывает системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикоидов.
Фармакокинетика: Bсасывание, распределение, метаболизм
При ингаляционном способе введения 10−20% дозы поступает в легкие, где происходит гидролиз беклометазона дипропионата в его активный метаболит — беклометазона монопропионат. Большая часть препарата, принятого внутрь, инактивируется при первом прохождении через печень. Связывание с белками плазмы составляет 87%.
Выведение
Основная часть препарата (35−76%) выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов.
Дозировка: Начальную дозу Беклазона подбирают с учетом степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снизить до минимальной эффективной дозы.
Для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) и детей старше 12 лет начальные дозы препарата составляют при бронхиальной астме легкой степени тяжести — по 200 мкг 2 раза/сут; при бронхиальной астме средней степени тяжести — 600−800 мкг/сут, разделенные на 2, 3 или 4 приема; при бронхиальной астме тяжелой степени — 1000 мкг/сут, разделенные на 2, 3 или 4 приема. Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг.
Для детей в возрасте от 4 до 12 лет начальная доза составляет по 50−100 мкг 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут. Максимальная суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг.
После каждого применения ингалятора Беклазон рекомендуется полоскать рот водой для предотвращения развития побочных эффектов со стороны дыхательной системы.
Передозировка: При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно незначительное подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это не требует никаких экстренных мер. В этом случае лечение препаратом должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1−2 дня.
При применении дозы 2 мг отмечались случаи значительного снижения концентрации кортизола в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Беклазон не описано.
Показания: лечение бронхиальной астмы в случае недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также при тяжелом течении гормонозависимой бронхиальной астмы.
Противопоказания: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии;
туберкулез;
I триместр беременности;
детский возраст до 4 лет;
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Беременность и лактация: Данных о безопасности применения препарата при беременности недостаточно. Данные о выделении беклометазона дипропионата с грудным молоком женщин отсутствуют.
Поэтому при беременности и в период лактации Беклазон следует применять только в том случае, когда польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Побочное воздействие: Со стороны дыхательной системы: возможно — ощущение раздражения или першения в горле, охриплость голоса; редко — чиханье, кашель; крайне редко — парадоксальный бронхоспазм. При длительном применении, особенно в высоких дозах (более 400 мкг/сут), возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей.
При длительном применении препарата в дозах более 1.5 мг/сут возможно развитие скрытой недостаточности надпочечников.
Общие указания: С осторожностью следует назначать Беклазон пациентам с недостаточностью коры надпочечников.
Препарат не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Больные должны знать о профилактическом характере действия препарата и о том, что для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы.
Применение препарата Беклазон в рекомендованных дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для глюкокортикоидов при их системном применении.
Для предупреждения возникающего в ответ на введение Беклазона парадоксального бронхоспазма за 10−15 мин проводят ингаляцию бронходилататоров (например сальбутамола).
Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения Беклазоном.
При регулярном применении препарата Беклазон улучшение обычно наступает через неделю лечения. Если этого не происходит, следует провести короткий курс системного применения ГКС в высоких дозах для устранены секреции слизи и других воспалительных изменений в легких. Продолжение лечения ингалятором Беклазон обычно поддерживает достигнутое улучшение состояния и системное применение ГКС следует постепенно отменить.
С осторожностью следует осуществлять переход от длительного перорального применения ГКС к лечению ингалятором Беклазон, поскольку функция коры надпочечников, нарушенная длительным применением ГКС, восстанавливается медленно. Сначала Беклазон следует применять в дополнение к обычной системной дозе ГКС. Через неделю суточную системную дозу ГКС начинают постепенно снижать — по 1 мг в неделю (в пересчете на преднизолон) вплоть до полной отмены. В первые месяцы после перехода на Беклазон следует тщательно контролировать состояние больного. До тех пор пока гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на экстренные ситуации (травму, хирургическое вмешательство, инфекцию), больной должен иметь при себе предупреждающую карточку о том, что в стрессовых ситуациях он нуждается в дополнительном системном применении ГКС. После устранения стрессовой ситуации системную дозу ГКС можно снова снизить.
Иногда переход с системного лечения ГКС на лечение ингалятором Беклазон приводит к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы. Эти формы аллергии следует лечить симптоматически антигистаминными иди другими применяемыми местно препаратами.
Следует проинструктировать больного о правильном применении препарата, чтобы обеспечить попадание лекарства в нужные участки легких.
Перед первым использованием следует проверить работу ингалятора. Затем держа баллончик вертикально, положив большой палец на донышко, а указательный палец — на верхушку баллончика, следует интенсивно встряхнуть баллончик. Нужно сделать как можно более глубокий выдох и плотно зажать губами выходную трубку баллончика. Затем следует сделать медленный глубокий вдох. В момент начала вдоха следует нажать указательным пальцем на клапан баллончика, выпуская дозу лекарства и продолжать медленно вдыхать. После этого нужно вынуть изо рта трубку ингалятора и задержать дыхание на 10 секунд или более, затем медленно выдохнуть.
Использование в педиатрии
У детей следует применять препарат Беклазон, содержащий в одной дозе 50 мкг беклометазона дипропионата. Прием препарата позволяет обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывает задержки роста ребенка. Беклазон, содержащий в одной дозе 250 мкг беклометазона дипропионата, не предназначен для использования в педиатрии.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]C. Беречь от мороза, прямого солнечного света и тепла. Баллончик находится под давлением, его нельзя нагревать, протыкать или разламывать, даже если он явно пустой. При охлаждении баллончика терапевтический эффект лекарства может снижаться. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Аэрозоль дозированный для ингаляций: 200 доз во флаконе.
1 доза
беклометазона дипропионат50 мкг
-«-100 мкг
-„-250 мкг
{PRING}олеиновая кислота, трихлорфлюорометан, дихлордифлюорометан.