Фармакологическое действие: ГКС для ингаляционного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Терапевтическое действие развивается в течение 5−7 дней курсового применения.
Фармакокинетика: Всасывание
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, может всасываться в легких.
После введения внутрь 4 мг меченого тритием беклометазона дипропионата наблюдалось замедленное и, по-видимому, неполное всасывание.
Распределение
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
Метаболизм
В тканях легких беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть препарата, которая задерживается в ротовой полости или верхних отделах дыхательных путей, впоследствии проглатывается и в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
После в/в введения беклометазона дипропионата в плазме крови вскоре определяется беклометазона-17−монопропионат.
Выведение
При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21−дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% через кишечник и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
После введения внутрь 4 мг меченого тритием беклометазона дипропионата 35−76% выводится за 96 ч через кишечник преимущественно в виде полярных метаболитов. Т.к. в фекалиях определялись беклометазона дипропионат и беклометазона монопропионат предполагается, что абсорбция активного вещества неполная. До 14% выделяется с мочой в виде полярных метаболитов.
Дозировка: Лечение бронхиальной астмы обычно проводят по ступенчатой схеме.
Рекомендуемые начальные дозы препарата для взрослых и детей старше 12 лет при бронхиальной астме легкого течения — 200−600 мкг/сут, при бронхиальной астме средней степени тяжести — 600−1000 мкг/сут, при бронхиальной астме тяжелого течения — 1000−2000 мкг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снизить до минимальной эффективной дозы.
У детей в возрасте от 4 до 12 лет рекомендуется применять до 400 мкг/сут в несколько приемов. Начальную дозу устанавливают в зависимости от тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снизить до минимальной эффективной дозы.
Бекодиск следует использовать с помощью специального устройства для ингаляций — бекотид дискхалер. Порошок из блистера попадает в бекотид дискхалер при прокалывании ячейки иглой и после этого вдыхается пациентом. Попадание всей дозы препарата в дыхательные пути обеспечивается даже при очень малой скорости вдоха.
Передозировка: Симптомы. При применении препарата в разовой дозе более 1 мг возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
При хронической передозировке может отмечаться подавление функции коры надпочечников.
Лечение. Не требуется принятия каких-либо экстренных мер и прекращения терапии препаратом. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается через 1−2 дня.
При хронической передозировке рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение Бекодиском может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Лекарственное взаимодействие: Подтвержденные данные о лекарственном взаимодействии препарата Бекодиск отсутствуют.
Показания: базисная терапия бронхиальной астмы (в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: При беременности применение Бекодиска возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При ингаляционном применении беклометазона дипропионата в рекомендуемых дозах маловероятно, что его концентрации в грудном молоке будут высокими. При назначении Бекодиска в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.
Специальные экспериментальные исследования по изучению выделения беклометазона дипропионата с грудным молоком не проводились.
Побочное воздействие: Со стороны дыхательной системы: возможны охриплость голоса, ощущение раздражения в горле; редко — кашель; крайне редко — парадоксальный бронхоспазм.
Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: возможны сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием препарата: возможны снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Общие указания: Бекодиск предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов.
Бекодиск с осторожностью назначают пациентам с сопутствующим туберкулезом легких.
Эффективность лечения оценивают по динамике клинического состояния пациента и показателям функциональных легочных тестов.
Вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/сут. Развитие кандидоза полости рта и глотки наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем кандидозных преципитирующих антител в крови, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать полость рта и горло водой. При развитии кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Бекодиском.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить введение Бекодиска, для купирования применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор. Далее следует оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить соответствующую терапию.
Пациентам следует разъяснить профилактическую цель терапии препаратом Бекотид, что заключается в необходимости его применения даже при отсутствии симптомов бронхиальной астмы.
C целью достижения и поддержания лечебного эффекта препарат необходимо применять регулярно.
Пациент должен получить информацию о правильном использовании ингалятора бекотид дискхалер, а также о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора.
Увеличение потребности в приеме ингаляционных агонистов бета2−адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу Бекодиска и в случае необходимости назначить препарат из группы системных ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
Резко прекращать лечение препаратом Бекодиск не рекомендуется.
При длительном ингаляционном применении ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при применении ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимального эффективного уровня.
У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС.
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным беклометазона дипропионатом. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного беклометазона дипропионата следует проводить постепенно. При этом пациенты должны носить с собой карточку, в которой указано на необходимость дополнительного приема ГКС в период стресса.
В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляцонную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые были подавлены системными ГКС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или противоаллергическими средствами для местного применения, в т.ч. ГКС для местного применения.
Лицам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек или печени не требуется коррекции режима дозирования.
Использование в педиатрии
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние беклометазона дипропионата на способность управлять автомобилем и работать со сложным оборудованием маловероятно.
Условия хранения: Ротадиски, обеспечивающие хорошую защиту препарата от внешних воздействий, следует хранить при температуре не выше 30[0]С. Срок годности – 3 года.
Ротадиски можно хранить в бекотид дискхалере без временных ограничений, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Несоблюдение этого правила может повлиять на работу бекотид Дискхалера и снизить эффективность препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для ингаляций: 120 доз, в ротадисках.
1 доза
беклометазона дипропионат100 мкг
лактоза.
Порошок для ингаляций: 120 доз, в ротадисках.
1 доза
беклометазона дипропионат200 мкг
лактоза.