Фармакологическое действие: Антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков; Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Неактивен в отношении Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.
Оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика: При в/м введении медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
Дозировка: Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза — 5000−10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном приеме с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкуретного ингибирования выведения препаратов из организма.
В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатин бензилпенициллина.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатин бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к бензатин бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

Бензатин бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях — анафилактические и анафилактоидные реакции.
Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, пациентам, предрасположенным к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.
Бензатин бензилпенициллин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.