Фармакологическое действие: Антиэстрогенный противоопухолевый препарат, подавляющий рост опухоли молочной железы. Является нестероидным производным трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена. Проникая в опухолевые клетки, специфически связывается с рецепторами эстрогенов и, таким образом, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК, что приводит к подавлению репликации клеток. Помимо антиэстрогенных свойств противоопухолевое действие Фарестона опосредуется индукцией преобразования [b]-фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу раковых клеток.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч. Css в плазме крови устанавливается в течение 3−4 недель (при дозе 60 мг/сут).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, выводится через кишечник. T1/2 составляет 5 сут.
Дозировка: Назначают внутрь по 60 мг/сут в 1 прием. В случае неэффективности другой эндокринной или цитотоксической терапии доза Фарестона составляет 240 мг/сут, в 2 приема по 120 мг.
Передозировка: Реальных случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано. У здоровых добровольцев при приеме Фарестона в дозе 680 мг/сут наблюдались головокружение и головные боли.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Фарестона и препаратов, уменьшающих выделение ионов кальция через почки (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.
Показания: рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Противопоказания: беременность;
лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация: Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: Возможно: тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, головокружения, диспептические расстройства (возникают в начале приема и проходят самопроизвольно в процессе лечения).
Общие указания: Благодаря наличию атома хлора, торемифен в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК. До настоящего времени не описаны случаи возникновения вторичного рака эндометрия при применении Фарестона.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 и 100 шт.
1 таб.
торемифен20 мг
Таблетки: в упаковке 30 и 60 шт.
1 таб.
торемифен60 мг