Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых H1−рецепторов. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Значительно уменьшает повышенную проницаемость капилляров, связанную с аллергическими реакциями. Блокирует действие кининов, обладает слабым антихолинергическим действием, может вызывать небольшой седативный эффект. Противорвотного действия не оказывает.
При местном применении препарата в форме геля действие начинается через несколько минут и достигает максимума через 2−4 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь Фенистила в форме капель Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч.
При местном применении препарата в форме геля активное вещество быстро проникает в кожу. Системная биодоступность активного вещества составляет 10%.
Распределение
В диапазоне концентраций диметиндена в плазме 0.09−2 мкг/мл его связывание с белками составляет около 90%.
Метаболизм
Метаболические реакции включают гидроксилирование и метоксилирование.
Выведение
После однократного приема внутрь препарата в форме капель T1/2 составляет 6 ч. Диметинден и его метаболиты выводятся почками и с желчью.
Дозировка: При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет обычно 3−6 мг, разделенная на 3 приема, т.е. по 20−40 капель 3 раза/сут.
При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет обычно 3−6 мг, разделенная на 3 приема, т.е. по 20−40 капель 3 раза/сут.
Пациентам, склонным к сонливости, рекомендуется назначать 40 капель перед сном и 20 капель утром, во время завтрака.
Для детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет суточная доза обычно составляет 100 мкг/кг. Кратность назначения — 3 раза/сут.
ВозрастСуточная доза, капли
1 мес — 1 год10−30
1−3 года30−45
3−12 лет45−60
Взрослые60−120
20 капель = 1 мл = 1 мг диметиндена малеата.
Капли Фенистил не следует подвергать воздействию высокой температуры; их следует добавлять в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Если ребенка уже кормят с ложки, капли можно давать неразведенными, чайной ложкой. Капли имеют приятный вкус.
При наружном применении гель следует наносить на пораженные участки кожи 2−4 раза/сут. В случаях сильного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременно с местными аппликациями геля использовать капли для приема внутрь.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС и сонливость (в основном у взрослых), стимуляция ЦНС и антихолинергические эффекты (особенно у детей), в т.ч. возбуждение, атаксия, тахикардия, галлюцинации, тонические или клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, покраснение лица, задержка мочи и лихорадка. Также возможна артериальная гипотензия. В далеко зашедших случаях возможно углубление комы с угнетением сосудодвигательного и дыхательного центров и летальным исходом.
О случаях летального исхода при передозировке Фенистила капли не сообщалось.
Лечение: следует вызвать рвоту; если это не удается — произвести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное; провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Для лечения артериальной гипотензии можно применять сосудосуживающие средства.
Специфического антидота в случае передозировки антигистаминных препаратов нет.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном назначении с Фенистилом препаратов, угнетающих ЦНС, в т.ч. транквилизаторов, снотворных средств, препаратов для наркоза, а также этанола возможно усиление седативного действия этих препаратов.
Не следует применять Фенистил одновременно с ингибиторами МАО (в т.ч. ниаламидом) из-за возможного усиления их антихолинергического действия и угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении с Фенистилом трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина) и антихолинергических средств (в т.ч. атропина, скополамина) возможно усиление антихолинергического эффекта.
Показания: Для приема внутрь
симптоматическое лечение аллергических заболеваний (в т.ч. крапивница, сенная лихорадка, круглогодичный аллергический ринит, пищевая и лекарственная аллергия);
кожный зуд различного происхождения (за исключением зуда, связанного с холестазом);
зуд при заболеваниях с кожными высыпаниями, например, при ветряной оспе;
укусы насекомых;
как вспомогательное средство при экземе и других зудящих дерматозах аллергического генеза.
Для наружного применения
зудящие поражения кожи при дерматозах, крапивнице, укусах насекомых, а также при солнечных ожогах, легких бытовых и производственных ожогах.
Противопоказания: закрытоугольная глаукома;
нарушения мочеиспускания (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы);
повышенная чувствительность к диметиндену и другим компонентам, входящим в состав препарата.
Препарат не назначают новорожденным (особенно недоношенным) в возрасте до 1 мес.
Беременность и лактация: Применение Фенистила при беременности возможно только по жизненным показаниям и под наблюдением врача.
Не рекомендуется назначать Фенистил кормящей матери в период лактации.
Побочное воздействие: При приеме внутрь
Со стороны ЦНС: часто, особенно в начале лечения и при применении в высоких дозах — сонливость; редко — выраженное головокружение, возбуждение, головные боли.
Со стороны пищеварительной системы: редко — желудочно-кишечные расстройства (в т. ч. тошнота), сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: редко — сухость в горле; в единичных случаях — нарушения дыхания.
Прочие: в единичных случаях — отеки, кожная сыпь, мышечный спазм.
При наружном применении
Местные реакции: в редких случаях — слабо выраженные, транзиторные локальные изменения в виде сухости и чувства жжения.
Аллергические реакции: в единичных случаях — кожная сыпь, зуд.
Общие указания: С осторожностью следует назначать Фенистил пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Использование в педиатрии
С осторожностью назначают Фенистил в форме капель детям в возрасте до 1 года, т.к. у них седативный эффект может сопровождаться эпизодами ночного апноэ. У детей младшего возраста Фенистил, как и другие антигистаминные препараты, может вызывать возбуждение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами), принимать препарат не рекомендуется.
При наружном применении следует избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 30[0]C; предохранять от воздействия света и тепла. Срок годности капель — 5 лет. Срок годности геля — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: [OTC]Капли 0.1%: 20 мл во флаконе.
1 мл (20 капель)
диметиндена малеат1 мг
{PRING}метилпарагидроксибензоат (консервант Е 218), спирт этиловый 94%, натрия фосфат дигидрат дегидрогенизированный, сорбитол, вода очищенная.
[OTC]Гель для наружного применения 0.1%: 30 г в тубе.
10 г
диметиндена малеат10 мг