Фармакологическое действие: Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2−адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате чего снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика, расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
Дозировка: При ингаляционном применении для купирования бронхоспазма разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200 мкг. Частота применения зависит от клинической ситуации, интервал между ингаляциями — не менее 3 ч.
Для профилактики приступов удушья разовая доза составляет 200 мкг взрослым — 3 раза/сут, детям старше 6 лет — 2 раза/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет — по 100 мг 4 раза/сут. Частота применения у больных всех возрастов — не более 4 раз/сут.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации. Для приема внутрь — по 5 мг через каждые 3−6 ч. При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин.
Максимальные дозы: при применении в качестве токолитического средства внутрь — 40 мг/сут, в/в капельно — 300 мкг/мин.
Показания: Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в том числе, осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.
Противопоказания: Сердечно-сосудистые заболевания, тиреотоксикоз, глаукома, сахарный диабет, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, повышенная чувствительность к фенотеролу.
Побочное воздействие: Возможны сердцебиение, беспокойство, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, ухудшение перистальтики кишечника, повышенное потоотделение, тремор; редко — падение диастолического АД; повышение концентрации глюкозы в крови.
Общие указания: В виде ингаляций применяют с осторожностью при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе и гипертиреозе. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.
С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.
При приеме внутрь или в/в введении необходим контроль за АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.
С осторожностью применять в I триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.
При одновременном применении с бронхолитиками со сходным механизмом действия возможно усиление эффектов фенотерола и появление симптомов передозировки. Неселективные бета-адреноблокаторы снижают бронхолитическое и токолитическое действие фенотерола.
Верапамил уменьшает проявления побочного действия фенотерола.
При одновременном применении фенотерола с кромоглициевой кислотой возможно усиление бронхолитического действия.