Фармакологическое действие: Нейролептик. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Вызывает умеренный седативный эффект. Кроме того оказывает противорвотное, анальгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь около 70% дозы абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
При парентеральном введении 92% активного вещества связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Галоперидол метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет 13−40 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят 5−10 мг в/м или в/в. При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1−2 раза с 30−40−минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30−40 мг.
В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5−10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.
При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10−20 мг Галоперидола; обычно скорость введения составляет 5−10 мг/мин (не более 5 мг/30 сек).
Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2.25−18 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы.
Для детей в возрасте до 5 лет при лечении психозов начальная доза составляет 2 капли раствора для приема внутрь 2 раза/сут, для детей старше 5 лет — 5 капель 2 раза/сут. При необходимости указанную дозу можно постепенно повысить до достижения стойкого терапевтического эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не рекомендуется.
Передозировка: Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда — артериальная гипертензия. В крайне тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. В случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норадреналин. Адреналин в этих случаях применять категорически запрещается! С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов следует парентерально ввести противопаркинсоническое средство, например бензтропина мезилат.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих препаратов.
При одновременном применении Галоперидола и непрямых антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних.
Показания: психомоторное возбуждение различного генеза (в т.ч. при мании, деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
бред и галлюцинации различного происхождения (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
хорея Гентингтона;
возбуждение, агрессивность, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте;
заикание;
длительно сохраняющиеся, устойчивые к терапии рвота и икота;
синдром Жиля де ла Туретта.
Противопоказания: заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
Беременность и лактация: Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода.
При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: в начале терапии может наблюдаться сонливость; при более длительном применении возможны акинезия, тремор, повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, а также развитие поздней дискинезии.
Общие указания: В период применения препарата запрещается употребление алкоголя.
В случае одновременного применения Галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене Галоперидола следует скорригировать дозу антикоагулянта.
Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме Галоперидола, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу Галоперидола и назначить другой препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения: Список Б. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб.
галоперидол5 мг