Фармакологическое действие: Антидепрессант. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Не имеет сродства к м-холинорецепторам, альфа1−адренорецепторам, гистаминовым Н1−рецепторам, а также допаминовым, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 85%. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 2−3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением.
Метаболизм
Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T1/2 составляет около 8 ч. Выводится преимущественно почками (90%) в неизмененном виде. После повторных приемов милнаципран полностью выводится из организма за 2−3 дня после отмены препарата.
Дозировка: Средняя суточная доза составляет 100 мг, которую следует принимать в 2 приема в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг.
Препарат желательно принимать во время еды.
Длительность терапии устанавливают индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы в зависимости от значений клиренса креатинина.
Передозировка: Симптомы: при случайном увеличении дозы — тошнота, рвота, потливость, запоры. При передозировке, превышающей 800−1000 мг — рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1900−2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания.
Лечение: промывние желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием пациента не менее суток. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном назначении Иксела с ингибиторами МАО, суматриптаном, препаратами лития возникает опасность развития серотонинергического синдрома.
Одновременное назначение Иксела с адреналином и норадреналином может провоцировать развитие гипертонического криза и нарушений сердечного ритма.
При одновременном приеме с дигоксином (особенно при парентеральном введении) существует опасность потенцирования гемодинамических расстройств.
Иксел ингибирует гипотензивный эффект клонидина и его производных.
Показания: лечение депрессивных состояний различной степени тяжести у взрослых.
Противопоказания: Абсолютные
детский и подростковый возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к препарату;
одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа B;
одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (суматриптана);
Относительные
одновременный прием с адреналином, норадреналином, клонидином и его производными;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей другого генеза;
беременность;
лактация (грудное вскармливание).
Беременность и лактация: В связи с незначительным прохождением милнаципрана через фетоплацентарный барьер, а также незначительным выделением его с грудным молоком, назначение Иксела при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.
В настоящее время не существует данных о возможном тератогенном или фетотоксическом действии Иксела.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: чувство тревоги, головокружение; редко — тремор.
Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; в единичных случаях — умеренное повышение активности трансаминаз.
Прочие: редко — сердцебиение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; в единичных случаях — серотонинергический синдром.
Побочное действие отмечается редко, преимущественно в течение первых двух недель терапии, обычно самостоятельно купируется по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требует отмены препарата.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожными припадками в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиомиопатией.
Иксел можно назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того от момента отмены препарата Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.
Для уменьшения выраженности побочного действия рекомендуется постепенное повышение дозы.
При проведении на фоне терапии препаратом Иксел местной анестезии адреналином и норадреналином доза анестетиков не должна превышать 0.1 мг за 10 мин и 0.3 мг за 1 ч.
В период лечения Икселом не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению и управлению механизмами
В период применения препарата пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, прохладном месте при температуре не выше 30[0]. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 28 и 56 шт.
1 капс.
милнаципрана гидрохлорид25 мг
{PRING}кальция гидрофосфат дигидрат (50.925 мг), кармелоза кальция (22.15 мг), повидон К30 (поливидон К30) (2.1 мг), безводный коллоидный кремний (0.625 мг), магния стеарат (2.1 мг), тальк (2.1 мг).
Оболочка: титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, желатин.
Капсулы: в упаковке 28 и 56 шт.
1 капс.
милнаципрана гидрохлорид50 мг
{PRING}кальция гидрофосфат дигидрат (101.85 мг), кармелоза кальция (44.3 мг), повидон К30 (поливидон К30) (4.2 мг), безводный коллоидный кремний (1.25 мг), магния стеарат (4.2 мг), тальк (4.2 мг).
Оболочка: титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, желатин.