Фармакологическое действие: Антидепрессант с седативным компонентом. Активное вещество Леривона — миансерин — относится к группе пиперазино-азепиновых соединений (истинно тетрациклических), что отличает препарат от трициклических антидепрессантов. В химической структуре Леривона отсутствует боковая цепочка, которая определяет холинолитическое действие трициклических антидепрессантов. По антидепрессивной активности эффективность Леривона сопоставима с другими современными антидепрессантами. При этом его особенностью является анксиолитическое действие и позитивное влияние на сон.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме Леривона внутрь миансерин хорошо абсорбируется из ЖКТ . Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность — около 20%.
Распределение
При постоянном курсовом приеме препарата время установления Css составляет 6 дней.
Метаболизм
Подвергается эффекту «первого прохождения».
Метаболизируется в печени путем моногидроксилирования и, в малой степени, N-окисления. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает феномена индукции ферментов печени.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 32 ч, что позволяет достигать терапевтических концентраций при приеме препарата 1 раз в течение суток.
Выводится в основном с мочой и частично с желчью.
Дозировка: Устанавливают индивидуально и корректируют в процессе лечения в зависимости от реакции пациента. Взрослым назначают в начальной суточной дозе 30−40 мг. Эффективная лечебная доза варьирует в пределах 30−90 мг/сут. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или, что предпочтительнее, назначать 1 раз на ночь (учитывая положительное влияние на сон).
Целесообразно продолжить антидепрессивную терапию в течение еще нескольких месяцев после достижения клинического эффекта.
Для пожилых пациентов начальная суточная доза не должна превышать 30 мг. Поддерживающая доза обычно меньше, чем у пациентов среднего возраста.
Для применения у детей нет рекомендаций из-за ограниченного опыта клинического применения препарата у данной категории больных.
Передозировка: При приеме больными Леривона в разовой дозе 1 г и более (с суицидальной целью) наблюдались такие симптомы, как выраженная сонливость, повышение АД, в редких случаях — артериальная гипотензия, синусовая тахикардия или брадикардия, рвота, головокружение, атаксия. Не было отмечено случаев судорог, аритмий, комы.
Лечение. После приема внутрь токсической дозы Леривона следует в течение 2 ч проводить промывание желудка, а также осуществлять мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. Проведение гемодиализа и гемоперфузии не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие: Леривон не изменяет реакцию организма на в/в введение прессорных аминов норадреналина и тирамина. Леривон не влияет на антигипертензивные эффекты пропранолола (одного или в сочетании с гидралазином, гуанетидином или бетанидином).
Леривон не влияет на выраженность гипотензивного эффекта клонидина и метилдопы как при их разовом, так и длительном назначении.
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия Леривона с антикоагулянтом фенпрокумоном.
Нельзя исключить неблагоприятного взаимодействия Леривона с ингибиторами МАО, поэтому прием ингибиторов МАО следует прекратить как минимум за 14 дней до назначения Леривона.
Показания: депрессивный синдром различного генеза, требующий фармакотерапии.
Противопоказания: маниакальный синдром;
выраженные нарушения функции печени.
Беременность и лактация: Применение Леривона при беременности возможно только в случае крайней необходимости.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: наиболее часто встречается сонливость.
Со стороны системы кроветворения: описаны очень редкие случаи обратимого развития лейкопении, агранулоцитоза.
Прочие: понижение АД, увеличение массы тела; крайне редко — артралгии, судороги, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени.
Общие указания: Следует соблюдать обычную осторожность при назначении Леривона больным с сахарным диабетом (у некоторых больных может потребоваться коррекция гипогликемизирующей терапии), больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и печеночной недостаточностью.
В процессе лечения Леривоном следует воздерживаться от употребления алкоголя ввиду потенцирования действия последнего на ЦНС.
Больным, у которых в процессе лечения Леривоном будут отмечены подъем температуры, боль в горле или признаки какой-либо инфекции, показано проведение исследования картины периферической крови.
Ввиду отсутствия холинолитического действия препарат можно применять у больных с аденомой предстательной железы, глаукомой, нарушениями функции ЖКТ, однако такие пациенты требуют наблюдения.
Престарелые пациенты и больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями, как правило, хорошо переносят Леривон. У престарелых пациентов применение Леривона обычно не приводит к развитию спутанности сознания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Леривон, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в первые несколько дней терапии).
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2[0] до 25[0]C. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
миансерина гидрохлорид30 мг