Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером ДОПА — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1−2 ч после приема внутрь.
Только 1−3% активного вещества попадает мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.
Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.
Дозировка: Индивидуальный. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5−1 г/сут, средние терапевтические дозы — 4−5 г/сут. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 8 г/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма; с антацидными средствами — возрастает вероятность нежелательных эффектов; с трициклическими антидепрессантами — имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы; с сибазоном и клозепином — возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с дитилином — нарушения сердечного ритма; с дифенином — снижение противопаркинсонического действия; с клофелином — возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами лития — повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочного действия; с метионином — уменьшение противопаркинсонического эффекта; с м-холиноблокаторами — уменьшение противопаркинсонического эффекта; с нейролептиками производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также при применении пиридоксина  — угнетение противопаркинсонического действия; с папаверина гидрохлоридом, резерпином — значительное уменьшение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении леводопы с  ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B)  возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии; средств для наркоза — риск развития аритмии.
Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).
Противопоказания: Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.
При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Со стороны ЦНС: часто — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение; редко — депрессии.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.
При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.
Общие указания: С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.
Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.
При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.
Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.
Комбинация леводопы и бенсеразида в форме капсул включена в Перечень ЖНВЛС. Комбинация леводопы и карбидопы в форме таблеток включена в Перечень ЖНВЛС.