Фармакологическое действие: Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.
Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.
Фармакокинетика: При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Объем распределения — 23 л/кг.
Период полувыведения составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% с фекалиями; 2−4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
Дозировка: Устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25−75 мг, кратность применения — 1−3 раза/сут. Пациентам пожилого возраста — по 10 мг 3 раза/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25−50 мг; при в/в капельном введении суточная доза — 25−150 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь амбулаторно — 150 мг/сут, в условиях стационара — 225 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении мапротилина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно выраженное усиление угнетающего действия на ЦНС, а с противосудорожными средствами — понижение судорожного порога и уменьшение эффективности противосудорожных средств; с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие — усиление антихолинергического действия; с циметидином — возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови; с клонидином или гуанетидином — возможно ослабление антигипертензивного действия; с флуоксетином — возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме; с симпатомиметиками — возможно усиление действия на сердечно-сосудистую систему с развитием аритмии, тахикардии, тяжелой артериальной гипотензии, гиперпирексии; с эфедрином — уменьшение сосудосуживающего действия; с гормонами щитовидной железы — повышение риска развития аритмии.
Показания: Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.
Противопоказания: Ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, судорожные припадки, эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек, глаукома, заболевания предстательной железы, лактация.

При беременности применение мапротилина возможно только в исключительных случаях при отсутствии альтернативных средств. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения мапротилина в период беременности у человека не проведено.
Мапротилин выделяется с грудным молоком в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях неблагоприятного действия мапротилина на плод не обнаружено.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко — приступы судорог; галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения проводимости; редко — нарушения сердечного ритма.
Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические явления; редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.
Прочие: редко — припухлость мошонки.
Общие указания: С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.
При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.
При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.
Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.
Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Мапротилин в форме таблеток, драже и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.