Фармакологическое действие: Селективный бета2−адреномиметик. Оказывает бронхолитическое действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей, купирует и предупреждает бронхоспазм, обусловленный различными факторами (в т.ч. физическим усилием). Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.
После применения препарата в разовой дозе терапевтический эффект достигается быстро (через 1−3 мин) и продолжается в среднем 12 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После ингаляции формотерол быстро всасывается, Cmax в плазме отмечается через 15 мин. В экспериментальных исследованиях концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера составляла 21−37% выделяемой дозы. При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляла приблизительно 46%.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы — около 50%.
Формотерол биотрансформируется в печени путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования.
Выведение
Основная часть формотерола выводится из системного кровотока в виде метаболитов, 6−10% — в неизмененном виде (с мочой). T1/2 составляет 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не описано изменений фармакокинетических параметров у пациентов с умеренными нарушениями функции печени и/или почек. Поскольку формотерол метаболизируется в печени, у пациентов с тяжелым циррозом печени следует ожидать повышенной экспозиции препарата.
Дозировка: Устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают по 4.5−9 мкг 1−2 раза/сут. Препарат применяют утром и/или на ночь. Вечернюю дозу можно принимать для предотвращения ночных приступов. При необходимости разовую дозу можно повышать до 18 мкг. Максимальная суточная доза — 36 мкг.
Турбухалер – это многоразовый ингалятор, позволяющий применять препарат в очень низких дозах. При назначении препарата необходимо убедиться в том, что пациент умеет правильно пользоваться турбухалером.
Передозировка: Симптомы: наиболее вероятны тремор, головная боль, учащенное сердцебиение, тахикардия; возможны артериальная гипотензия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение бета-адреноблокаторов (в т.ч. в форме глазных капель) может частично или полностью блокировать действие Оксис Турбухалера.
При одновременном применении с производными ксантина, минералокортикоидами или диуретиками возможно усиление гипокалиемии, которая иногда возникает при применении Оксис Турбухалера (требуется контроль концентрации калия в плазме крови).
Показания: лечение и профилактика обратимой обструкции дыхательных путей (для поддерживающей терапии в комбинации с противовоспалительными препаратами).
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата Оксис Турбухалер при беременности не проводилось. Клинический опыт ограничен. При необходимости применения препарата при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата Оксис Турбухалер в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком.
Побочное воздействие: Понятие «часто» употребляют в случае, когда побочные эффекты отмечаются более чем у 1% пациентов. Понятие «редко» употребляют в случае, когда побочные эффекты отмечаются у 0.1−1% пациентов
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, тремор; редко — возбуждение, беспокойство, нарушение сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — учащенное сердцебиение; редко — тахикардия (как правило, имеет временный характер и проходит в процессе терапии).
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — парадоксальный бронхоспазм.
Дерматологические реакции: редко — сыпь, крапивница.
Общие указания: C осторожностью назначают Оксис Турбухалер, как и другие бета2−адреномиметики, пациентам с тиреотоксикозом и тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность). Случаи влияния пониженной функции печени и почек на фармакокинетику формотерола не описаны. У пациентов с тяжелым циррозом печени следует ожидать повышенной экспозиции препарата.
Следует иметь в виду, что 1 доза препарата содержит 450 мкг лактозы.
Контроль лабораторных показателей
У пациентов с сахарным диабетом в начале лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку препарат обладает гипергликемическим эффектом.
При одновременном применении с некоторыми лекарственными средствами возможно потенцирование гипокалиемического эффекта, в этих случаях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оксис Турбухалер не влияет на способность к концентрации внимания и на скорость психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30[0]С. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для ингаляций: 60 доз в турбухалере.
1 доза
формотерола фумарат4.5 мкг
Порошок для ингаляций: 60 доз в турбухалере.
1 доза
формотерола фумарат9 мкг
лактозы моногидрат.