Фармакологическое действие: Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5−HT3−рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5−HT3−рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5−HT3−рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика: После приема внутрь ондансетрон хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками высокое (70−76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний период полувыведения у взрослых пациентов около 4 ч. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения.
Дозировка: С целью профилактики тошноты и рвоты при химио- и лучевой терапии дозу и схему применения ондансетрона устанавливают индивидуально в зависимости от степени эметогенности проводимой терапии.
С целью профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде назначают внутрь взрослым — 16 мг за 1 ч до операции или 4 мг парентерально (в/м, в/в) во время индукции анестезии; детям — 0.1 мг/кг в/в до, во время или после индукции анестезии. Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты взрослым — 4 мг в/м или в/в, детям — 0.1 мг/кг в/в.
При нарушении функции печени максимальная доза составляет 8 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие: В  связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени ферментами системы цитохром P450, возможно, что при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, изменяются клиренс и период полувыведения ондансетрона.
Показания: Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания: I триместр беременности, повышенная чувствительность к ондансетрону.

Ондансетрон противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: головные боли; редко — транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях — анафилактические реакции.
Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.
Общие указания: При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.
С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.
Ондансетрон в форме таблеток и раствора для инъекций включен в перечень ЖНВЛС.