Фармакологическое действие: Антиаритмический препарат. Механизм действия связан со способностью амиодарона вызывать увеличение длительности потенциала действия клеток сердечной мышцы и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Урежает ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает сопротивление коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное АД.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь амиодарон медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 35−55%. Терапевтическая концентрация амиодарона в плазме крови составляет 0.5−2 мкг/мл. Cmax достигается через 6.5[+−]2.28 ч и составляет 0.481[+−]0.234 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 97%. Распределяется в жировой и мышечной тканях. Амиодарон проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита.
Выведение
T1/2 составляет 14−30 дней. Выводится с желчью. Менее 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Дозировка: Устанавливают индивидуально.
В начале терапии в течение 5−7 дней назначают по 0.8−1.2 г/сут; после этого переходят на поддерживающую дозу 200−400 мг/сут, как правило, в течение 5 дней; затем делают двухдневный перерыв.
Передозировка: Симптомы: возможна брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременом применении Опакордэн усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина).
При одновременном применении Опакордэна с прокаинамидом, хинидином, дизопирамидом, мексилетином, фенитоином, бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом повышается риск развития нарушений ритма.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Опакордэн повышает концентрацию препаратов наперстянки в плазме крови (необходим контроль концентрации гликозидов в плазме крови).
Показания: Лечение и профилактика рецидивов нарушений ритма, резистентных к другим антиаритмическим препаратам:
наджелудочковая тахикардия;
синдром WPW;
желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков;
трепетание и мерцание предсердий.
Противопоказания: синусовая брадикардия;
СССУ;
синоатриальная блокада;
AV блокада;
беременность;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Опакорден противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Опакордена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, тяжесть в эпигастрии; в отдельных случаях — нарушение функции печени (при длительном применении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление AV проводимости, аритмогенное действие, артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, парестезии; в отдельных случаях — периферическая невропатия (при длительном применении).
Со стороны органа зрения: липидные отложения в роговице, увеит.
Со стороны дыхательной системы: пневмонит, альвеолит.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация; в отдельных случаях — нарушения пигментации, зуд, эритема, экзема (при длительном применении).
Прочие: в отдельных случаях — нарушение функции щитовидной железы (при длительном применении).
Общие указания: С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции щитовидной железы, артериальной гипотензии, бронхиальной астме.
При длительном лечении Опакорденом необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 60 шт.
1 таб.
амиодарона гидрохлорид200 мг