Фармакологическое действие: Эстриол является натуральным эстрогеном. Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в пременопаузном и постменопаузном периодах, способствует нормализации микрофлоры влагалища, тем самым повышая сопротивляемость эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным процессам. Поскольку эстриол обладает короткой продолжительностью действия, то принимаемая однократно суточная доза не вызывает пролиферации эндометрия и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Следовательно, не возникает кровотечений отмены.
Не оказывает значительного влияния на минеральный и белковый обмен, уровень глюкозы в крови, картину периферической крови, содержание фосфора в плазме крови.
Фармакокинетика: Всасывание
При применении препарата внутрь, а также местно он быстро и почти полностью абсорбируется.
Сmax эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1−2 ч после интравагинального применения. Значения Сmax эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.
Распределение
Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.
Выведение
Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; лишь около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после назначения препарата и продолжается 18 ч.
Дозировка: Препарат одинаково эффективен при применении внутрь и при интравагинальном (в виде свечей и крема) применении.
Таблетки назначают внутрь в начальной суточной дозе 4−8 мг 1 раз/сут в течение 2−3 недель; затем постепенно снижают дозу до 1−2 мг/сут.
Свечи вагинальные применяют в дозе 500 мкг/сут ежедневно в первые 2−3 недели; затем постепенно снижают дозу до 500 мкг/сут 2 раза в неделю.
Крем вводят интравагинально по 500 мкг/сут ежедневно в первые недели лечения с постепенным переходом на поддерживающую дозу (500 мкг/сут 2 раза в неделю).
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Овестин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: Лекарственное взаимодействие препарата Овестин не описано.
Показания: атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью;
пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом;
климактерические жалобы, такие как горячие приливы и усиление потоотделения в ночное время;
бесплодие, вызванное цервикальным фактором;
с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.
Противопоказания: беременность;
тромбозы, эмболии;
выраженные нарушения функции печени;
гормонозависимые опухоли матки или молочных желез;
маточное кровотечение неясной этиологии.
Беременность и лактация: Овестин противопоказан к применению при беременности.
Побочное воздействие: Иногда (при нарушении режима дозирования): напряженность или боли в молочных железах, тошнота, пигментные пятна на коже, гиперсекреция цервикальной слизи.
Редко: головная боль, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, нарушения зрения.
Обычно эти побочные реакции исчезают в течение первых недель лечения.
Общие указания: Суточная доза не должна превышать при приеме внутрь 8 мг, при интравагинальном применении — крем 1 раз/сут и 1 свеча в сут. Длительность лечения указанными максимальными дозами не должна превышать нескольких недель.
Рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентками, у которых отмечены тромбоэмболические эпизоды в анамнезе, сердечная недостаточность, нарушения функции почек, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, тяжелые заболевания печени, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, гиперлипопротеинемия, а также появление во время беременности или при приеме стероидных препаратов сильного зуда или холестатической желтухи.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25[0]C).
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.
Препарат в форме крема вагинального и свечей вагинальных разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
эстриол1 мг
-«-2 мг
[OTC]Крем вагинальный: 15 г в тубе.
1 г
эстриол1 мг
[OTC]Свечи вагинальные: в упаковке 15 шт.
1 свеча
эстриол500 мкг