Фармакологическое действие: Препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита с выраженным противовоспалительным действием на поврежденную слизистую оболочку кишечника.
Точный механизм действия месалазина окончательно пока не установлен. Предполагается, что месалазин ингибирует синтез свободных радикалов и метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления, а также тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов.
Фармакокинетика: Всасывание
В зависимости от применяемой лекарственной формы Пентасы высвобождение месалазина происходит в прямой и сигмовидной кишке (суппозитории) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки). Особая форма выпуска таблеток обеспечивает медленное высвобождение месалазина.
После приема внутрь 30−50% дозы месалазина всасывается, в основном, в тонкой кишке. Месалазин абсорбируется, в основном, в виде основного метаболита — ацетил-5−аминосалициловой кислоты (ацетил-5−АСК). Концентрации месалазина и ацетил-5−АСК в плазме низкие и устойчивые, отношение их составляет 1:2.
Распределение
Приблизительно 80% ацетилированной формы месалазина связывается с белками плазмы. Незначительное количество месалазина проникает через плацентарный барьер. Данные о выделении месалазина с грудным молоком отсутствуют.
Метаболизм
В стенке кишечника месалазин подвергается ацетилированию в ацетил-5−АСК, являющуюся основным метаболитом месалазина.
Выведение
T1/2 ацетил-5−АСК составляет 24 ч. 50% ацетилированного месалазина выделяется почками, 40% — через кишечник.
Дозировка: Внутрь взрослым при лечении острой стадии заболевания назначают в суточной дозе 4 г в несколько приемов. Детям старше 2 лет назначают в дозе 20−30 мг/кг массы тела в сут, также в несколько приемов. Поддерживающая доза составляет 1.5 г/сут.
Суппозитории взрослым в острой стадии дистальных форм заболевания назначают по 1−2 г/сут в течение 2−4 недель. В качестве поддерживающей терапии назначают по 1 г/сут. Детям старше 2 лет режим дозирования устанавливают индивидуально.
В некоторых случаях рекомендуют одновременное применение таблеток и суппозиториев Пентасы. Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суппозитории вводят в прямую кишку после акта дефекации.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Пентаса не сообщалось.
В случае передозировки показано симптоматическое лечение и госпитализация.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Пентаса вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемизирующего действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, диуретическое действие спиронолактона и фуросемида.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина, в связи с чем уменьшает его эффективность при приеме внутрь.
Показания: неспецифический язвенный колит (лечение и профилактика обострений);
болезнь Крона (лечение и профилактика обострений).
Противопоказания: болезни крови;
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим салицилатам.
Беременность и лактация: При беременности и в период лактации препарат следует принимать с осторожностью, в минимальных дозах и лишь тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода или младенца.
В экспериментальных исследованиях эмбриотоксическое и фетотоксическое действие месалазина и отрицательное влияние на фертильность были выявлены только при применении экстремально высоких доз. Тератогенное действие месалазина не обнаружено.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: незначительные диспептические явления, тошнота, диарея, частые позывы к дефекации (для суппозиториев); в единичных случаях — панкреатит, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в единичных случаях — легочные реакции.
Прочие: головная боль; в единичных случаях — алопеция, миокардит, гломерулонефрит (обычно обратимые после отмены препарата).
Общие указания: В период применения препарата следует периодически контролировать функцию почек. В некоторых случаях может потребоваться уменьшение дозы препарата.
В случае, если пациент по различным причинам пропустил прием препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время, или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных нефротоксичность месалазина была выявлена только при применении экстремально высоких доз.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки ретард, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: в упаковке 100 шт.
1 таб.
месалазин500 мг
повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.
Суппозитории: в упаковке 28 шт.
1 супп.
месалазин1 г
повидон, макрогол 600, магния стеарат, тальк.