Фармакологическое действие: Реместип — синтетический аналог гормона задней доли гипофиза вазопрессина. По химическому составу представляет собой синтетический полипептид (N-триглицил-8−лизин-вазопрессин), образующийся в результате замены аргинина (аминокислоты в 8−й позиции) лизином и присоединения к концевой группе цистеина 3 остатков глицина.
Фармакологической активностью обладают метаболиты терлипрессина.
Реместип оказывает выраженное сосудосуживающее действие за счет повышения тонуса гладких мышц сосудистой стенки. Он вызывает сужение артериол, вен и венул, особенно в брюшной полости. Это приводит к уменьшению кровотока в гладкомышечных органах, а также в печени, и к снижению давления в портальной системе.
Реместип вызывает также сокращение гладких мышц пищевода, повышение тонуса и перистальтики кишечника, повышение тонуса гладких мышц матки, стимулируя активность миометрия как беременной, так и небеременной матки.
Антидиуретическое действие терлипрессина практически не проявляется.
Фармакокинетика: Фармакокинетика после в/в введения описывается при помощи двухкамерной модели.
Распределение
Vd — около 0.5 л/кг.
Нет данных о выделении терлипрессина с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
После введения терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов. Терапевтическая концентрация активных метаболитов определяется в плазме через 30 мин после введения терлипрессина, достигая максимальных значений через 60−130 мин. Внепочечный клиренс составляет 9 мл/кг в мин.
Дозировка: При кровотечении из ЖКТ препарат назначают по 1 мг каждые 4−6 ч.
При кровотечении из расширенных вен пищевода Реместип вводят на протяжении 3−5 дней. После прекращения кровотечения рекомендуется введение препарата еще в течение 2−3 сут для предотвращения рецидивов.
При кровотечении из урогенитального тракта вводят 0.2−1 мг каждые 4−6 ч. Как правило, разовую дозу вводят в/в струйно в течение 1 мин, однако возможно и инфузионное введение препарата.
Препарат следует вводить в/в и только в порядке исключения — в/м.
В ходе гинекологических операций Реместип можно вводить парацервикально или интрацервикально. Назначают 400 мкг препарата в 10 мл физиологического раствора. Вводимый таким образом терлипрессин начинает действовать через 5−10 мин. При необходимости дозу можно увеличить или ввести повторно.
Передозировка: При применении в дозах более 2 мг каждые 4 ч увеличивается опасность возникновения и усиления побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: в случае выраженного повышения АД назначают клонидин; при уменьшении ЧСС менее 50 уд/мин следует назначать атропин.
Лекарственное взаимодействие: В случае одновременного применения Реместипа с окситоцином и/или метилэргометрином усиливается его сосудосуживающее и утеротоническое действие.
Реместип усиливает антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов.
Назначение препаратов, урежающих ЧСС, одновременно с Реместипом, может вызвать выраженную брадикардию.
Показания: кровотечения из ЖКТ (в т.ч. из варикозно расширенных вен пищевода, язв желудка или двенадцатиперстной кишки);
кровотечения из урогенитального тракта;
метроррагии различного генеза; кровотечения в ходе родов, абортов;
кровотечения во время операций на органах брюшной полости и малого таза;
местное применение в ходе гинекологических операций.
Противопоказания: I триместр беременности;
токсикоз беременных;
эпилепсия.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Назначение Реместипа во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение Реместипа в период лактации возможно, т.к. абсорбция терлипрессина в пищеварительном тракте ребенка не представляется возможной.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных были обнаружены признаки тератогенного и фетотоксического действия Реместипа (снижение массы тела новорожденных, случаи развития аномалий, в случае повышения дозы — увеличение количества абортов или смерти эмбриона с последующим абортом).
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, уменьшение ЧСС; в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда, сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, усиление перистальтики кишечника вплоть до появления кишечных колик, тошнота, диарея.
Местные реакции: редко — некроз в месте в/м инъекции.
Прочие: затруднение дыхания, головная боль, бледность кожных покровов.
Общие указания: С осторожностью следует назначать препарат пациентам с пороками сердца, артериальной гипертензией, аритмиями, бронхиальной астмой, а также лицам пожилого возраста.
При применении препарата (особенно в дозах более 800 мкг) следует контролировать АД, ЧСС и диурез.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, темном месте, при температуре от  5[0] до 15[0]C. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
терлипрессин100 мкг200 мкг
натрия хлорид, уксусная кислота, натрия тригидрат ацетат.