Фармакологическое действие: Гликопептидный антибиотик. Оказывает бактерицидное действие на аэробные и анаэробные грамположительные микроорганизмы. Подавляет рост чувствительных микроорганизмов, блокируя синтез клеточной стенки в участке, отличном от действия бета-лактамных антибиотиков.
Тейкопланин активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и коагулаза-негативных стафилококков (включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Micrococcus spp., Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium группы JK; в отношении грамположительных анаэробов, включая Clostridium difficile и Peptococcus spp.
Благодаря механизму действия возникновение штаммов, резистентных к тейкопланину, маловероятно.
Не выявлено перекрестной устойчивости тейкопланина с другими классами антибиотиков.
Фармакокинетика: Всасывание и распределение
После однократного в/м введения в дозе 3−6 мг/кг биодоступность — 90%.
Связывание с белками плазмы составляет 90−95%.
Выведение
После в/в введения тейкопланина в дозе 3−6 мг/кг T1/2 составляет 150 ч. Около 80% выводится с мочой.
Дозировка: Взрослым для лечения умеренно-тяжелых инфекций кожи, мягких тканей, мочевыводящих путей, инфекций нижних дыхательных путей препарат назначают в/в в первый день в дозе 400 мг 1 раз/сут с последующей поддерживающей дозой 200 мг 1 раз/сут в/в или в/м.
При тяжелых инфекциях костей и суставов, септицемии, эндокардите вводят в/в первые 3 раза по 400 мг в/в с интервалом 12 ч, затем переходят на поддерживающую дозу — 400 мг 1 раз/сут.
В отдельных случаях (у ожоговых больных или при эндокардите) поддерживающая доза может составлять до 12 мг/кг/сут.
Стандартные дозы 200 мг и 400 мг соответствуют дозам 3 мг/кг и 6 мг/кг. У пациентов с массой тела более 85 кг рекомендуется скорректировать дозу препарата с учетом массы тела, придерживаясь приведенного выше режима дозирования.
В/в инъекцию проводят в течение 3−5 мин, инфузию — в течение 30 мин.
Для профилактики развития инфекций при проведении ортопедических или челюстно-лицевых операций препарат вводят в/в в дозе 400 мг (или 6 мг/кг при массе тела более 85 кг) однократно во время вводного наркоза.
При псевдомембранозном колите препарат назначают внутрь по 200 мг 2 раза/сут.
Общая продолжительность лечения определяется типом и тяжестью инфекции, а также клинической реакцией больного. При эндокардитах и остеомиелитах рекомендуемая продолжительность лечения составляет 3 недели или более.
Детям в возрасте более 2 месяцев до 12 лет при лечении большинства инфекций рекомендуется вводить в/в первые 3 раза по 10 мг/кг с интервалом 12 ч с последующим переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг 1 раз/сут в/м или в/в.
При тяжелых инфекциях и нейтропении рекомендуется вводить в/в первые 3 раза по 10 мг/кг с интервалом 12 ч с последующим переходом на поддерживающую дозу 10 мг/кг 1 раз/сут в/в.
Для детей в возрасте до 2 месяцев рекомендуемая начальная доза составляет 16 мг/кг в/в в первый день с переходом на поддерживающую дозу 8 мг/кг в/в 1 раз/сут.
В/в введение у детей этой возрастной группы следует проводить путем инфузии в течение 30 минут.
При почечной недостаточности в течение первых 3 дней лечения коррекции дозы не требуется. Начиная с четвертого дня дозу следует корректировать таким образом, чтобы концентрация тейкопланина в плазме крови поддерживалась на уровне 10 мг/л.
При умеренной почечной недостаточности (КК 40−60 мл/мин) поддерживающую дозу следует уменьшить в 2 раза путем введения прежней дозы 1 раз в 2 суток, либо применения 1/2 этой дозы 1 раз/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (KK менее 40 мл/мин) и у больных, находящихся на гемодиализе поддерживающая доза должна быть уменьшена в 3 раза путем введения прежней дозы 1 раз в 3 суток, либо применения 1/3 этой дозы 1 раз/сутки.
Тейкопланин не выводится при гемодиализе.
При перитоните, связанном с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом после введения начальной однократной дозы тейкопланина 400 мг в/в, 20 мг/л добавляются к резервуару в течение первой недели, 20 мг/л — в сменный резервуар на второй неделе и затем 20 мг/л — на третьей неделе.
Правила приготовления растворов для в/в введения
Извлечь шприцем из ампулы стерильную воду для инъекций, снять цветной колпачок с флакона (желтый — для флаконов 200 мл, зеленый — для флакона в 400 мг), медленно ввести всю воду во флакон. В шприце останется примерно 0.2 мл воды. Аккуратно покатать флакон между ладонями до полного растворения порошка, избегая пенообразования. Важно, чтобы растворился весь порошок, даже находящийся около пробки. Медленно забрать раствор тейкопланина из флакона шприцем, поместив иглу в центральную часть резиновой пробки. Следует иметь в виду, что встряхивание раствора приведет к образованию пены, что затруднит отбор нужного объема. Тем не менее, если тейкопланин растворился полностью, наличие пены не повлияет на концентрацию раствора. Неправильное приготовление раствора может привести к снижению дозы, вводимой больному.
Приготовленный раствор является изотоническим с pH 7.5. Его следует вводить больному сразу или после разбавления со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида; раствор натрия лактата для инъекций (растворы Рингера, Хартмана); 5% раствор декстрозы; 0.18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы; растворы для перитонеального диализа, содержащие 1.36% или 3.86% декстрозы.
Передозировка: Симптомы: не установлены. У двух педиатрических больных с нейтропенией а возрасте 4 и 8 лет по ошибке произошла передозировка тейкопланина. Несмотря на высокие концентрации тейкопланина в плазме — до 300 мг/л — серьезных клинических и лабораторных отклонений выявлено не было.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Тейкопланин не выводится при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Таргоцида с аминогликозидами, амфотерицином В, циклоспорином и фуросемидом возможно усугубление ото- или нефротоксического действия.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы тейкопланина и аминогликозидов несовместимы при прямом смешивании.
Показания: Для парентерального применения
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату грамположительными микроорганизмами (включая штаммы, резистентные к метициллину и цефалоспоринам):
инфекции дыхательных путей;
инфекции мочевых путей;
септицемия;
эндокардиты;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом.
Лечение инфекций у лиц с реакциями гиперчувствительности на пенициллины или цефалоспорины.
Профилактика развития инфекций при проведении ортопедических или челюстно-лицевых операций.
Для приема внутрь
Инфекционно-воспалительные заболевания толстой кишки, вызванные Clostridium difficile:
синдром раздраженного кишечника;
инфекционный колит, включая псевдомембранозный колит.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Тейкопланин не следует применять во время установленной или предполагаемой беременности.
При необходимости применения препарата при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Данные о выделении тейкопланина с грудным молоко отсутствуют, поэтому препарат не следует назначать кормящей матери в период лактации.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз печени, а также ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимый агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны почек: возможно повышение уровня сывороточного креатинина, почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, легкая потеря слуха, шум в ушах, вестибулярные нарушения.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, лихорадка, бронхоспазм, анафилактические реакции, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — эксфолиативный дерматит, токсический некроз кожи, мультиформная эритема, включая синдром Стивенcа-Джонсона.
Прочие: редко — покраснение лица или ощущение приливов, что связано со скоростью в/в введения препарата.
Местные реакции: возможны эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции.
Общие указания: Таргоцид следует назначать с осторожностью пациентам с повышенной чувствительностью к ванкомицину из-за возможного развития перекрестной чувствительности.
Поскольку при применении Таргоцида возможно развитие осложнений со стороны органа слуха, крови, печени и почек, в период лечения рекомендуется систематический контроль состояния пациентов, особенно при почечной недостаточности, при длительной терапии тейкопланином, а также при сочетанном применении ото- и нефротоксических препаратов, в т.ч. аминогликозидов, амфотерицина В, циклоспорина и фуросемида.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]C.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Разведенный раствор Таргоцида следует по возможности сразу же использовать. Если по каким-либо причинам это невозможно, разведенный тейкопланин в флаконах следует хранить в холодильнике (+5[0]C) не более 24 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Лиофилизированный порошок для инъекций: во флаконах в комплекте с растворителем.
1 фл.
тейкопланин200 мг
-«-400 мг