Фармакологическое действие: Базисный препарат для лечения аутоиммунных заболеваний. Вызывает торможение антиген-индуцированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного и гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс. Клинический эффект наступает между 9 и 17 неделями, когда общая доза золота составляет от 300 мг до 800 мг.
Фармакокинетика: Всасывание
Cmax в плазме крови достигается через 3−6 ч после инъекции.
Распределение
При недельной дозе 50 мг Css золота достигается через 6 недель.
При еженедельном 2−кратном введении 25 мг золота его концентрация в плазме перед каждым очередным введением составляет в среднем 3.5 мкг/мл.
Активное вещество почти полностью связывается с альбуминами плазмы.
Высокие концентрации золота определяются в тканях ретикулоэндотелиальной системы. Относительно высокие концентрации создаются в надпочечниках и корковом слое почек. В мышцах и костях — низкие концентрации.
Через 24 ч в плазме наблюдается примерно 70−80% концентрации, достигнутой в плазме через 6 ч после введения.
Выведение
T1/2 из организма составляет около 27 дней.
От 83% до 90% ауротиомалата натрия выводится почками, от 10% до 17% выводится через кишечник.
Дозировка: Рекомендуемые дозы не являются стандартными, их следует подбирать индивидуально. Однако можно придерживаться определенной схемы лечения. В соответствии с фармакокинетикой препаратов золота ауротерапия начинается с пробной фазы (определение переносимости, подбор дозы, начиная с небольшой концентрации) с последующим переходом к фазе насыщения. Затем продолжают лечение в поддерживающей дозе, обеспечивающей стабильный уровень золота в тканях организма.
Взрослым в начале лечения назначают 2 инъекции в неделю. С первой по третью инъекции вводят 10 мг, с четвертой по шестую инъекции — 20 мг. Эта доза должна сохраняться до достижения клинического эффекта, но не следует превышать суммарной дозы 1.6 г (максимально 2 г). Если по достижении этой суммарной дозы клинический эффект не наступил, лечение следует прекратить.
В случае достижения клинического эффекта переходят к поддерживающей терапии. Возможно введение препарата в дозе 100 мг 1 раз в мес либо по 50 мг 1 раз в 2 недели. Это лечение может продолжаться месяцы и годы; дозу при этом увеличивают или уменьшают с учетом степени активности заболевания.
Режим дозирования препарата для детей в зависимости от массы тела приведен в таблице.
Сроки проведения инъекцийМасса тела
менее 20 кг20−30 кгболее 30 кг
1−я нед.5 мг 1 раз/нед.10 мг 1 раз/нед.10 мг 1 раз/нед.
2−3−я нед.--20 мг 1 раз/нед.
2−12−я нед. (max до 24 нед.)10 мг 1 раз/нед.20 мг 1 раз/нед.-
4−12−я нед. (max до 24 нед.)--50 мг 1 раз/нед.
По мере стихания активности процесса интервалы между проведениями инъекций увеличивают до 3−4 недель. Поддерживающая доза составляет 1 мг/кг массы тела. Лечение следует прекратить, если через 6 (максимально 9) месяцев лечения не наблюдается клинического улучшения.
Передозировка: Симптомы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, энтероколит.
Лечение: показаны гемотрансфузии, глюкокортикоиды в высоких дозах, а также меры, направленные на ускорение выведения золота из организма (назначение ацетилцистеина или димеркапрола).
Лекарственное взаимодействие: Клинически значимое взаимодействие Тауредона с другими препаратами не установлено. Тем не менее, не рекомендуется применять препараты золота на фоне лечения другими базисными средствами (аминохинолины, пеницилламин, иммунодепрессанты, сульфасалазин).
При одновременном применении Тауредона и других противоревматических средств следует учесть возможность усиления побочного действия.
Показания: ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит;
псориатический артрит.
Противопоказания: нарушение гемопоэза;
заболевания почек различной этиологии;
тяжелые поражения печени;
поливалентная аллергия;
аллергия к солям тяжелых металлов;
активная форма туберкулеза легких;
коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит);
язвенный колит;
осложненные формы сахарного диабета;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к солям золота.
Беременность и лактация: Тауредон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочное воздействие: В начале лечения и в период активной терапии
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахиаритмия, ишемические изменения ЭКГ, снижение АД (возможно вплоть до развития шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе.
Прочие: кожная сыпь, головная боль, лихорадка.
Во время поддерживающей терапии
Дерматологические реакции: часто — различные формы дерматита, кожный зуд; возможны алопеция, фотосенсибилизация; редко — тяжелые формы дерматита (например, эксфолиативный дерматит).
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром (как следствие иммунокомплексного нефрита).
Со стороны пищеварительной системы: возможны стоматит, нарушения функции печени, холестаз; редко — симптомы панкреатита.
Со стороны системы кроветворения: часто — тромбоцитопения, лейкопения, анемия; редко — тяжелые формы нарушения гемопоэза (панцитопения, апластическая анемия).
Токсический эффект препаратов золота не всегда соответствует уровню золота в сыворотке крови или терапевтической эффективности. Но при применении препарата в  более высоких дозах побочные эффекты встречаются чаще.
Общие указания: Тауредон следует вводить только глубоко внутримышечно с помощью одноразовых шприцев.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 0.5 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 амп.
натрий ауротиомалат10 мг
Раствор для инъекций: 0.5 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 амп.
натрий ауротиомалат20 мг
Раствор для инъекций: 0.5 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 амп.
натрий ауротиомалат50 мг
Содержание золота составляет около 46%.