Фармакологическое действие: Блокатор гистаминовых H1−рецепторов. Относится к антигистаминным средствам из группы бензгидрильных эфиров. Тавегил селективно ингибирует гистаминовые H1−рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5−7 ч, сохраняется в течение 10−12 ч, а в некоторых случаях — до 24 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2−4 ч.
Распределение
Связывание клемастина с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм и выведение
Выведение из плазмы имеет двухфазный характер, соответствующие периоды полувыведения составляют 3.6 [+-] 0.9 ч и 37 [+-] 16 ч. Клемастин подвергается значительному метаболизму в печени. Метаболиты в основном (45−65%) выводятся через почки с мочой; неизмененное активное вещество обнаруживается в моче лишь в следовых количествах.
Дозировка: Внутрь взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. утром и вечером. В случаях, трудно поддающихся лечению, суточная доза может составить до 6 таб.
Детям в возрасте 6−12 лет назначают по 1/2−1 таб. перед завтраком и на ночь.
Таблетки следует принимать до еды, запивая водой.
В/м или в/в (в виде инъекций) назначают взрослым по 2 мг (2 мл) утром и вечером.
С целью профилактики непосредственно перед возможным возникновением анафилактической реакции или реакции в ответ на применение гистамина препарат вводят в/в струйно в дозе 2 мг (2 мл). Раствор для инъекций в ампуле может быть дополнительно разведен изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:5. В/в инъекции Тавегила следует проводить медленно, в течение более 2−3 мин.
Детям назначают в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 введения.
Передозировка: Симптомы. Передозировка антигистаминных средств может приводить как к угнетающему, так и к стимулирующему действию на ЦНС. Стимуляция ЦНС чаще наблюдается у детей. Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, приливы крови, нарушения со стороны ЖКТ.
Лечение. Если у пациента рвота не возникла спонтанно, то ее следует вызвать (только в том случае, если сознание больного сохранено). Если с момента приема препарата прошло 3 ч или чуть больше, можно провести промывание желудка с использованием изотонического раствора натрия хлорида. Можно также назначить солевое слабительное. Показана также симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие: Антигистаминные средства потенцируют действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных, транквилизаторов), а также алкоголя.
Показания: Для применения таблеток:
сенная лихорадка и другие аллергические ринопатии;
крапивница различного генеза;
зуд, зудящие дерматозы;
острая и хроническая экзема, контактный дерматит и лекарственные сыпи (в качестве дополнительного средства);
укусы насекомых.
Для применения раствора для инъекций:
анафилактический или анафилактоидный шок и ангионевротический отек (в качестве дополнительного средства);
профилактика или лечение аллергических и псевдоаллергических реакций (в т.ч. при введении контрастных веществ, переливании крови, диагностическом применении гистамина).
Противопоказания: заболевания нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);
детский возраст до 1 года;
лактация (грудное вскармливание);
одновременное применение ингибиторов МАО;
повышенная чувствительность к Тавегилу или другим антигистаминным препаратам сходной химической структуры.
Беременность и лактация: При беременности Тавегил следует применять только по жизненным показаниям.
Тавегил не следует применять в период лактации, т.к. клемастин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможны — сонливость, чувство усталости, седативный эффект, головокружение; в некоторых случаях, особенно у детей, отмечается стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражимостью, тремором, бессонницей.
Со стороны пищеварительной системы: возможны — желудочный дискомфорт; редко — сухость во рту, тошнота, боли в эпигастрии, запор; в отдельных случаях — отсутствие аппетита, рвота, диарея.
Со стороны мочевыводящих путей: очень редко — учащенное мочеиспускание, затрудненное мочеиспускание.
Со стороны органов дыхания: редко — сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение сжатия в грудной клетке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — понижение АД (чаще у пожилых пациентов), сердцебиение, экстрасистолия.
Аллергические реакции: очень редко — крапивница, кожная сыпь; в отдельных случаях при в/в введении — анафилактический шок.
Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.
Общие указания: С осторожностью применять Тавегил у пациентов с закрытоугольной глаукомой, стенозирующей язвой желудка, пилородуоденальной обструкцией, с обструкцией шейки мочевого пузыря, а также гипертрофией предстательной железы, сопровождающейся задержкой мочи. С осторожностью назначают Тавегил больным с повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с артериальной гипертензией).
Внутриартериальное введение препарата Тавегил не разрешается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Тавегил, рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами, а также от других видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Следует иметь в виду, что при применении других антигистаминных средств в редких случаях отмечались нарушения координации движений, дезориентация, парестезии, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, шум в ушах.
Условия хранения: Соблюдения особых условий хранения не требуется. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Препарат в форме раствора для инъекций отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: [OTC]Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
клемастин (в форме фумарата)1 мг
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
клемастин (в форме фумарата)1 мг2 мг
{PRING}сорбитол, этанол, пропиленгликоль, натрия цитрат, вода для инъекций.