Фармакологическое действие: Противовирусное средство, эффективное в отношении вируса иммунодефицита человека, из группы ингибиторов обратной транскриптазы. Зальцитабин является синтетическим аналогом естественного нуклеозида 2−деоксицитидина. В клетках макроогранизма под влиянием ферментов зальцитабин превращается в активный метаболит — зальцитабин-трифосфат, который, блокируя обратную транскриптазу вирусов, нарушает их репликацию за счет угнетения синтеза вирусной ДНК. При исследовании in vitro показано, что зальцитабин приблизительно одинаково влияет на ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Зальцитабин проявляет синергизм с другими противовирусными средствами, особенно с цидовудином и интерфероном альфа.
Дозировка: Применяют внутрь. Для монотерапии — по 750 мкг 3 раза/сут. В составе комбинированной терапии разовая доза — 750 мкг (совместно с 200 мг цидовудина).
Показания: Лечение СПИДа у взрослых в случаях непереносимости или недостаточной эффективности цидовудина. В комбинации с цидовудином для терапии ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к зальцитабину.
Побочное воздействие: Наиболее часто — периферическая нейропатия. Вначале появляются ощущения онемения и парестезии в конечностях. Если зальцитабин не отменяют, возникают сильные боли — постоянные или стреляющего характера. В случае продолжения приема нейропатия становится необратимой, при отмене зальцитабина — медленно регрессирующей.
Часто — головная боль, головокружение; язвы слизистой полости рта, тошнота, рвота, дисфагия, анорексия, боли в животе, диарея, запор, миалгия, артралгия, зуд, кожная сыпь, потливость, снижение веса тела, лихорадка, слабость, боли в грудной клетке, фарингит, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Редко — артериальная гипертензия, тахикардия, кардиомиопатия, сухость слизистой полости рта, стоматит, язвы пищевода, глоссит, ректальные кровотечения, язвы слизистой прямой кишки, панкреатит, гепатит, тремор, дискинезии, атаксия, судороги, амнезия, сонливость, бессонница, депрессия, ажитация, дерматит, алопеция, нарушения зрения, слуха, вкуса, нарушения функции почек.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на панкреатит или имющих факторы риска его развития; при повышенном содержании в плазме альфа-амилазы; кардиомиопатии, сердечной недостаточности, язвах пищевода, нарушениях функции печени и почек, при малом количестве CD4 клеток (менее 50 в 1 мкл).
Зальцитабин не следует применять одновременно с препаратами, вызывающими периферическую нейропатию. Риск возникновения побочных эффектов зальцитабина увеличивают аминогликозиды, амфотерицин, фоскарнет.