Фармакологическое действие: Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Заноцин оказывает выраженное бактерицидное действие за счет блокирования ДНК-гиразы и разрушения клеточной стенки бактерий. Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. Вероятность развития плазмидоопосредованной и хромосомоопосредованной резистентности к Заноцину практически отсутствует. Перекрестной устойчивости микроорганизмов к антибиотикам других групп и развития перекрестной аллергии к нехинолоновым противомикробным препаратам не отмечалось.
Заноцин активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные), Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Arizona spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Haemophilus influenzae, Branchamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp., Pasteurella multocida; аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (в т.ч. пенициллин-резистентные и метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; внутриклеточных бактерий: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella spp., Brucella spp.
К Заноцину также чувствительны: Gardnerella vaginalis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.
К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы (в т.ч. большинство видов бактероидов, клостридий, фузобактерий, актиномицетов).
Препарат не оказывает существенного влияния на нормальную микрофлору влагалища и кишечника.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость.
Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Ее значения линейно возрастают при увеличении дозы от 200 мг до 600 мг. После однократного приема 200 мг и 400 мг уровни Cmax составляют 2 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками — 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (мочеполовые органы, простата, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).
Выведение
Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК90 для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 раза/сут в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T1/2 — 6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных старческого возраста со средним клиренсом креатинина 50 мл/мин период полувыведения может удлиняться до 13.3 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести и локализации инфекции.
Внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и ЖКТ назначают по 200 мг 2 раза/сут.
При инфекциях, вызванных или осложненных стрептококками, хламидиями, разовая доза препарата составляет 400 мг, кратность назначения — 2 раза/сут.
При цервиците или уретрите, вызванном хламидиями, назначают по 300 мг 2 раза/сут в течение не менее 7 дней.
При простатите, вызванном Escherichia coli, — по 300 мг 2 раза/сут в течение до 6 недель.
При неосложненной гонорее — 400 мг 1 раз/сут, но при хронической, осложненной гонорее или подозрении на наличие смешанной микрофлоры необходим более длительный курс лечения.
При других инфекциях — от 200 до 400 мг 2 раза/сут.
Внутривенно при инфекциях мочевыводящих путей препарат вводят в дозе от 200 мг медленно (в течение 60 мин) капельно 2 раза/сут.
При других инфекциях — 200−400 мг 2 раза/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести при КК 50−20 мл/мин назначают 200−100 мг/сут, при КК ниже 20 мл/мин — 100 мг через сутки.
Длительность терапии варьирует в зависимости от степени тяжести и типа инфекции. При острых инфекциях курс лечения — 7−10 дней. Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Заноцин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении антациды, содержащие алюминий и магний, снижают абсорбцию Заноцина.
На фоне лечения Заноцином не отмечено повышения сывороточных концентраций теофиллина.
При одновременном назначении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
гинекологические инфекции (кольпит, аднексит, цервицит, сальпингоофорит, эндометрит, параметрит, в т.ч. вызванные гонококком, хламидиями);
инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, пиелонефрит, в т.ч. вызванные синегнойной палочкой, гонококком, хламидиями);
инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, в т.ч. вызванные Haemophilus influenzae);
инфекции (острые и обострение хронических) ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит, фарингит, в т.ч. вызванный гонококком);
инфекции органов зрения (дакриоцистит, блефарит, кератит);
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, рожа, целлюлит, импетиго, в т.ч. вызванные синегнойной палочкой);
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
инфекции ЖКТ (в т.ч. холецистит, холангит, кишечные инфекции);
септицемия;
эндокардит;
в составе комбинированной терапии туберкулеза в качестве препарата 2−го ряда.
Профилактика инфекционных заболеваний у больных с ослабленным иммунитетом или нейтропенией, а также в послеоперационном периоде у хирургических больных.
Противопоказания: повышенная чувствительность в анамнезе к офлоксацину или другим фторхинолонам;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях показано, что офлоксацин может оказывать токсическое действие на хрящевую ткань у животных в период роста.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, желудочный дискомфорт и анорексия; редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, светобоязнь, слабость.
Аллергические реакции: возможны сыпь, лихорадка, зуд, отеки.
Прочие: редко — ощущение сердцебиения, стоматит, хейлит, жажда, фотосенсибилизация.
Общие указания: С осторожностью назначают препарат больным с эпилепсией, церебральным атеросклерозом.
Пациентам, принимающим препарат, следует избегать пребывания на солнце и УФ облучения.
Для предотвращения развития кристаллурии следует обеспечить достаточный питьевой режим.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 шт.
1 таб.
офлоксацин200 мг
Раствор для инфузий: 100 мл во флаконе.
1 мл1 фл.
офлоксацин2 мг200 мг