Фармакологическое действие: Противоопухолевый препарат из группы антрациклиновых антибиотиков. Действие препарата связано с индуцированием разрывов ДНК и взаимодействием с топоизомеразой II.
Фармакокинетика: Распределение
После в/в введения идарубицин проникает в ядросодержащие клетки крови и костного мозга. Cmax идарубицина в этих клетках достигается через несколько минут после инъекции, ее значения в сотни раз превышают концентрацию активного вещества в плазме. Через 15 ч концентрация в клетках уменьшается вдвое. Через 72 ч идарубицин полностью исчезает из клетки.
Метаболизм
Идарубицин метаболизируется в организме с образованием активного метаболита — идарубицинола.
Выведение
T1/2 неизмененного активного вещества из плазмы составляет 11−25 ч, а идарубицинола — 41−69 ч. Выводится из организма, главным образом, в форме идарубицинола с мочой и желчью.
Дозировка: Заведос следует вводить только в/в.
При острых нелимфобластных лейкозах дозу для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м2 площади поверхности тела; препарат вводят в/в ежедневно в течение 3 дней, в сочетании с цитарабином. Возможна другая схема применения Заведоса — в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами. В этих случаях дозу устанавливают из расчета 8 мг/м2, препарат вводят в/в в течение 5 дней.
При остром лимфобластном лейкозе препарат применяют в виде монотерапии. Дозу для взрослых устанавливают из расчета 12 мг/м2, для детей — 10 мг/м2; препарат вводят в/в ежедневно в течение 3 дней.
Все приведенные схемы следует использовать с учетом гематологического статуса больного, а также доз других цитостатических препаратов, применяемых при комбинированной терапии.
Правила приготовления и введения раствора
Для приготовления раствора 5 мг препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор следует вводить струйно вместе с 0.9% раствором натрия хлорида в течение 5−10 мин. Предварительно необходимо убедиться, что игла правильно введена в вену. Такая методика позволяет свести к минимуму риск развития местных побочных явлений.
Передозировка: Симптомы: возможны острая кардиотоксичности в первые 24 ч и тяжелая миелодепрессии в течение 1−2 недель. Развитие поздней сердечной недостаточности наблюдалось в течение нескольких месяцев после передозировки антрациклинов.
Лечение: необходим тщательный контроль за состоянием пациента, при необходимости — переливание крови; при появлении признаков сердечной недостаточности — соответствующее лечение.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Заведоса и препаратов с кардиотоксическими и миелотоксическими эффектами возможно взаимное усиление побочного действия.
Фармацевтическое взаимодействие.
Следует избегать контакта препарата с любыми растворами с щелочным pH, поскольку это может привести к разрушению Заведоса.
Препарат нельзя смешивать с гепарином из-за возможного образования осадка.
Показания: острые нелимфобластные лейкозы у взрослых;
острый лимфобластный лейкоз у взрослых и детей (в качестве вспомогательного средства).
Противопоказания: выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
неустановленные инфекции;
беременность.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное, мутагенное и эмбриотоксическое действие препарата.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза), тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аритмии, кардиопатии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, стоматит, диарея, повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов в плазме крови.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, озноб, кожная сыпь; в отдельных случаях — тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания.
Местные реакции: тромбоз и перивенозное кровоизлияние, которые могут привести к развитию тяжелых форм целлюлита или некроза. Возможно склерозирование вен в случае проведения инъекции в небольшие вены или повторных инъекций в одну и ту же вену.
Прочие: алопеция.
Общие указания: Заведос должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения химиотерапии опухолевых заболеваний.
При остром лимфобластном лейкозе Заведос не является препаратом первого ряда выбора.
Не следует назначать препарат пациентам, имеющим в анамнезе миелодепрессию, связанную с проведением лекарственной или лучевой терапии, если риск развития побочных явлений превышает предполагаемую пользу от его применения.
Назначение Заведоса пациентам с сердечной недостаточностью или имеющим в анамнезе указания на ранее проводимую терапию высокими суммарными дозами антрациклинов или других кардиотоксичных препаратов, возможно только в том случае, если риск развития побочных явлений не превышает предполагаемую пользу от его применения.
До начала лечения и в процессе терапии необходим контроль ЭКГ и ЭхоКГ (с определением функции левого желудочка). Появление на ЭКГ стойкого снижения вольтажа комплекса QRS является признаком развития токсической кардиопатии.
Возможно развитие гиперурикемии, при появлении которой следует назначить соответствующее лечение.
При назначении препарата пациентам старше 55 лет следует соблюдать особую осторожность.
Экстравазальное введение препарата может вызвать тяжелый местный некроз.
Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать повышенные меры осторожности.
Контроль лабораторных показателей
До начала лечения и в процессе терапии необходим тщательный контроль лабораторных показателей функции печени и почек, картины периферической крови.
Условия хранения: Приготовленный раствор следует хранить не более 24 ч при температуре от 2[0] до 8[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Лиофилизированный порошок для инъекций: во флаконах по 1 шт. в упаковке.
1 фл.
идарубицин5 мг