Фармакологическое действие: Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Цефуроксим активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но за исключением метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes /в т.ч. другие бета-гемолитические стрептококки/, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp.; анаэробных грамположительных бактерий: включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: включая Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Borrelia burgdorferi.
К Зиннату устойчивы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток.
После приема таблеток Зинната вместе с пищей Cmax определялась приблизительно через 2−4 ч. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижается Cmax, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4−17%).
Распределение
В зависимости от методов исследования, степень связывания цефуроксима с белками составляет от 33% до 50%.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 1−1.5 ч.
Дозировка: Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема — 2 раза/сут.
При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза/сут, при инфекциях легкой и средней степени тяжести по 250 мг 2 раза/сут.
При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза/сут, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза/сут.
При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно.
При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 2 раза/сут в течение 20 дней.
Детям в возрасте до 12 лет предпочтительнее назначать препарат в форме суспензии.
При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела. Рекомендуемые дозы приведены в таблице.
ВозрастМасса тела (кг)Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сутКол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 – 6 мес4−640−600.5
6 мес – 2 года6−1260−1200.5−1
2 – 12 лет12−[>]201251
При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг. Кратность приема — 2 раза/сут. Рекомендуемые дозы приведены в таблице.
ВозрастМасса тела (кг)Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сутКол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 – 6 мес4−660−900.5
6 мес – 2 года6−1290−1801−1.5
2 – 12 лет12−[>]20180−2501.5−2
Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении препарата в дозе до 1 г/сут коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5−10 дней).
Препарат рекомендуется принимать после еды.
Передозировка: Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие: Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.
При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);
инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит);
инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит).
Лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.
Противопоказания: повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.
Беременность и лактация: Зиннат с осторожностью применяют в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; возможно временное повышение активности ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ, повышение уровня билирубина, желтуха; описаны случаи псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и лейкопения (иногда резко выраженная).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; в единичных случаях — анафилаксия.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Прочие: положительная реакция Кумбса.
Общие указания: С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.
При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии.
Поскольку у пациентов, получающих цефуроксим аскетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты.
Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.
Условия хранения: Таблетки следует хранить при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 3 года.
Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 2 года. Приготовленную суспензию можно хранить до 10 дней при температуре не выше 25[0]С, при необходимости — в холодильнике. Приготовленную суспензию, дополнительно разбавленную охлажденным фруктовым соком или молочным напитком, следует употребить немедленно.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 10 шт.
1 таб.
цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила)125 мг
-«-250 мг
-„-500 мг
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: в многодозовых флаконах объемом 50 мл и 100 мл.
5 мл 
цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила)125 мг
повидон 30, стеариновая кислота, сахароза, ароматизатор тутти-фрутти.