Фармакологическое действие: Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие; воздействует на углеводный, белковый, липидный обмен.
Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления и вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.
Метилпреднизолон оказывает более выраженное противовоспалительное действие и менее выраженное минералокортикоидное действие, чем кортизол.
Метилпреднизолона ацетат представляет собой препарат для парентерального введения длительного действия с медленной абсорбцией. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона, свидетельствующее о системной реакции, наблюдается еще в течение 17 дней.
Фармакокинетика: При приеме внутрь метилпреднизолон хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется в виде метаболитов в основном с мочой.
T1/2 составляет около 2 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально в соответствии со степенью тяжести заболевания.
Таблетки назначают взрослым в поддерживающей дозе 4−12 мг/сут. Начальная доза часто бывает значительно выше (16−96 мг/сут). При необходимости длительного лечения поддерживающую терапию проводят минимальной эффективной дозой.
Препарат предпочтительнее принимать утром через день.
Лиофилизированный порошок после разведения назначают в/м или в/в в дозе 100−500 мг. При шоке и при реакции отторжения трансплантата дозы можно увеличивать до 30 мг/кг в течение короткого периода. При в/в вливаниях препарата в высоких дозах длительность вливания должна составлять не менее 10 мин. Для купирования тошноты и рвоты, вызванных приемом цитостатических препаратов, Метипред назначают в дозе 250 мг за 20 мин до приема и 250 мг через 6 ч после приема цитостатиков. При необходимости Метипред в этой дозе можно назначать повторно каждые 6 ч.
Для детей доза Метипреда должна быть уменьшена, но составлять при этом не менее 25 мг/сут.
Суспензию депо назначают в/м в дозе 40−120 мг (1−3 мл), при необходимости в течение 1−4 недель; внутрисуставно — по 4−80 мг в зависимости от величины сустава и тяжести воспаления: большие суставы (коленный, голеностопный, плечевой) — 1−2 мл, среднего размера (локтевой, лучезапястный) — 0.25−1 мл, малые суставы (пястные и плюсневые) — 0.1−0.25 мл; при введении в синовиальные сумки и влагалища сухожилий — 4−30 мг (0.1−0.75 мл); при введении непосредственно в область кожных повреждений — 20−60 мг (0.5−1.5 мл); c удерживающей клизмой при язвенном колите — 3−7 раз еженедельно по 40−120 мг (1−3 мл), смешивая со 100 мл физиологического раствора для улучшения всасывания метилпреднизолона в сигмовидной и нисходящей кишке.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для в/м и в/в инъекций следует добавить 4 мл растворителя из прилагаемой ампулы к содержимому флакона. Полученный раствор имеет концентрацию 62.5 мг/мл.
Для в/в вливания к приготовленному раствору следует добавить 100−1000 мл 5% раствора декстрозы, физиологического раствора или их смеси.
Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки препарата Метипред не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Метипред может уменьшать действие салицилатов.
При совместном применении действие Метипреда может уменьшаться под влиянием фенитоина, барбитуратов.
Показания: коллагенозы (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, серонегативный спондилоартрит, болезнь Шегрена, дерматополимиозит);
аллергические реакции, анафилактический шок;
бронхиальная астма тяжелого течения;
язвенный колит;
гломерулонефрит;
вирусный гепатит;
экзема и нейродермит, требующие лечения глюкокортикоидами;
лейкемия, лимфома, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками);
купирование тошноты и рвоты, возникающих на фоне цитостатической терапии.
Противопоказания: туберкулез;
острые и хронические бактериальные и вирусные инфекции (без должной химиотерапевтической защиты).
Беременность и лактация: Следует соблюдать особую осторожность при проведении терапии ГКС при беременности и в период лактации.
ГКС в небольших количествах выделяются с грудным молоком. При необходимости назначения Метипреда в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливания на весь период терапии.
Новорожденных детей, матери которых при беременности получали ГКС в высоких дозах, необходимо обследовать для исключения возможности надпочечниковой недостаточности.
Побочное воздействие: Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников.
Со стороны обмена веществ: нарушения углеводного обмена, увеличение массы тела, остеопороз.
Со стороны пищеварительной системы: возможно развитие язв желудка и кишечника.
Со стороны ЦНС: психические расстройства, повышение внутриглазного давления.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие артериальной гипертензии.
Со стороны иммунного статуса: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям.
Общие указания: Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта метилпреднизолон нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Метипреда с пероральными гипогликемизирующими препаратами, антикоагулянтами, салицилатами, барбитуратами и диуретиками.
Использование в педиатрии
При проведении инъекции метилпреднизолона новорожденному и, особенно, недоношенному ребенку необходимо использовать в качестве растворителя дистиллированную воду.
Условия хранения: Суспензию депо следует хранить в защищенном от света месте; не замораживать. Срок годности препарата — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 и 100 шт.
1 таб.
метилпреднизолон4 мг
Лиофилизированный порошок для инъекций: во флаконах в комплекте с растворителем 4 мл в ампулах.
1 фл.
метилпреднизолона натрия сукцинат250 мг
Суспензия депо для инъекций: 2 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
метилпреднизолона ацетат40 мг80 мг