Фармакологическое действие: Противовирусное средство из группы аналогов нуклеозидов. Активен в отношении вирусов Herpes simplex (типа 1 и 2), Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра, вируса герпеса человека 6. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь, валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса герпеса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Дозировка: Взрослым — по 1 г 3 раза/сут. Продолжительность курса 7 дней. Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 15 до 30 мл/мин — по 1 г 2 раза/сут, при КК менее 15 мл/мин — по 1 г 1 раз/сут; если такие пациенты получают гемодиализ, введение производят после процедуры гемодиализа.
Показания: Опоясывающий лишай (herpes zoster).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Побочное воздействие: Возможны головная боль, тошнота.
Общие указания: Клинический опыт применения валацикловира при тяжелых нарушениях функции печени недостаточен.
В настоящее время не имеется прямых указаний на тератогенное действие валацикловира; не установлено также выделяется ли он с грудным молоком. Однако, известно, что ацикловир выделяется с грудным молоком. Учитывая эти данные, применение валацикловира при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Клинический опыт применения валацикловира у детей отсутствует.