Фармакологическое действие: Противосудорожное средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Фармакокинетика: Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не  влияет на степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1−3 ч . Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50−100 мг/л.
Равновесная концентрация достигается на 2−4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80−95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.
Вальпроевая кислота (1−3%) и ее метаболиты выводятся почками. Период полувыведения при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8−20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6−8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
Дозировка: Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10−15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3−4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20−30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20−30 мг/кг.
Частота приема — 2−3 раза/сут во время еды.
В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400−800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5−1 мг/кг/ч через 4−6 ч после последнего приема внутрь.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг — 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС; с барбитуратами или примидоном — возможно повышение их концентрации в плазме крови; с карбамазепином, фенитоином (и, возможно, другими противосудорожными средствами — производными гидантоина), мефлохином — возможно снижение концентрации вальпроата в плазме крови; с препаратами, обладающими гепатотоксическим действием — возможно усугубление его проявлений; с салицилатами — возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты, так как в этом случае происходит ее вытеснение из связи с белками плазмы.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой, в дополнение к усилению депрессии ЦНС, следующие препараты могут понижать порог судорожной готовности: трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены.
У пациентов, получающих гепарин или тромболитические средства, гипопротромбинемия, вызываемая вальпроатом, может приводить к усилению активности производных кумарина и индандиона, что увеличивает риск кровотечений.
Показания: Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.
Противопоказания: Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности не рекомендуется. Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1−10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.
Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко — запоры, панкреатит.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Вальпроевая кислота в форме таблеток, капсул, сиропа, драже, суспензии и капель для приема внутрь включена в Перечень ЖНВЛС.