Фармакологическое действие: Селективный агонист бета2−адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на бета2−адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов. Оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на бета1−адренорецепторы миокарда.
У большинства пациентов терапевтическое действие сальбутамола продолжается 4−6 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы поступает в нижние отделы дыхательных путей, абсорбируется тканями легких и, не подвергаясь метаболизму в легких, поступает в кровоток.
Некоторое количество препарата задерживается в ингаляторе. Остальная часть дозы оседает в ротоглотке, проглатывается, всасывается из ЖКТ.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 10%.
Метаболизм
После всасывания из ЖКТ в системный кровоток сальбутамол подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием фенольного сульфата.
Выведение
При в/в введении T1/2 сальбутамола составляет 4−6 ч.
Сальбутамол выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично в виде фенольного сульфата.
Большая часть дозы сальбутамола после введения в/в, внутрь или ингаляционно выводится в течение 72 ч.
Дозировка: Для взрослых и детей старше 18 месяцев средняя начальная доза препарата при ингаляционном введении с помощью небулайзера, составляет 2.5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза/сут.
Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей взрослым можно назначать препарат в более высоких дозах – до 40 мг/сут, под строгим медицинским контролем в условиях стационара.
Препарат необходимо применять под наблюдением специалистов с помощью специального ингалятора (небулайзера) с маской, Т-образной трубкой или эндотрахеальной трубкой. Иногда применяют искусственную вентиляцию с перемежающимся положительным давлением. В случае риска развития гипоксии вследствие гипервентиляции, вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом.
Вентолин Небулы применяют в неразведенном виде, однако при необходимости длительного введения (более 10 мин) препарат можно развести стерильным физиологическим раствором. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера, следует вылить.
Вентолин Небулы не предназначен для инъекций.
Передозировка: Симптомы: клинические проявления гипокалиемии.
Лечение. При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови. Антидотами являются кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов, однако эти препараты необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.
Лекарственное взаимодействие: Производные ксантина, ГКС, диуретики потенцируют гипокалиемический эффект сальбутамола.
При одновременном применении сальбутамола и ГКС возможно повышение концентрации глюкозы в крови.
Показания: профилактика и купирование приступов бронхиальной астмы (в т.ч. в составе комплексной терапии астматического статуса);
лечение обструктивного состояния бронхов, не поддающегося традиционной бронхолитической терапии (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких).
Противопоказания: угрожающий аборт;
преждевременные роды;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Беременность и лактация: При беременности Вентолин Небулы назначается только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.
Сальбутамол, вероятно, выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для ребенка. Неизвестно, оказывает ли сальбутамол, присутствующий в грудном молоке, какое-либо отрицательное влияние на новорожденного.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: возможна головная боль, мышечный тремор преимущественно кистей; редко – мышечные судороги; у детей — возбуждение и повышение двигательной активности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны расширение периферических сосудов и незначительное компенсаторное увеличение ЧСС; редко – тахикардия. У предрасположенных пациентов возможны нарушения сердечного ритма, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию.
Со стороны обмена водно-электролитного баланса: возможна гипокалиемия.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: возможен парадоксальный бронхоспазм, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Общие указания: Вентолин Небулы следует применять с осторожностью у пациентов, которые уже получали другие симпатомиметики в высоких дозах, а также при тиреотоксикозе.
Не следует применять бронходилататоры в качестве монотерапии и основного компонента комбинированной терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
При применении сальбутамола в очень высоких дозах возможно развитие побочных реакций, поэтому решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач. При амбулаторном применении Вентолина Небулы пациентов следует предупредить о том, что если действие обычной дозы становиться менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту введения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.
Повышение потребности в ингаляционных агонистах бета2−адренорецепторов короткой продолжительности действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС, а также рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
В случае развития парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить применение препарата Вентолин Небулы, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить соответствующую терапию. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленно купировать с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора.
Применение агонистов бета2−адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызвать обратимые метаболические изменения, например увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации и в ряде случаев – развитие кетоацидоза.
Были отмечены единичные случаи развития острой закрытоугольной глаукомы у пациентов, получающих комбинацию сальбутамола и ипратропия бромида с помощью небулайзера. Учитывая этот факт, следует соблюдать осторожность при одновременном применении сальбутамола и антихолинергических средств с помощью небулайзера.
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получали ингибиторы МАО.
Так как многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, Вентолин Небулы следует применять в хорошо проветриваемых помещениях; данную рекомендацию особенно строго следует соблюдать в стационарах, где небулайзерами могут одновременно пользоваться несколько пациентов.
Пациенты должны получить информацию о правильном использовании небулайзера. Не допускать попадания раствора для ингаляций в глаза.
Использование в педиатрии
Клиническая эффективность и безопасность применения сальбутамола с помощью небулайзера у детей младше 18 месяцев не установлена. Поскольку у них может развиваться преходящая гипоксемия, следует предусмотреть возможность проведения оксигенотерапии.
Условия хранения: Вентолин Небулы следует постоянно хранить только в оригинальной упаковке при температуре не выше 30[0]С. Срок годности – 3 года. После вскрытия укладки из фольги можно хранить небулы не более 3 месяцев в защищенном от света месте при температуре не выше 30[0]С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для ингаляций в небулах: в упаковке 20 шт.
1 небула
сальбутамол (в форме сульфата)2.5 мг
Растворитель: физиологический раствор 2.5 мл в ампуле.