ГИДРОХЛОРОТИАЗИД (HYDROCHLOROTHIAZIDE)
Фармакокинетика: После приема внутрь всасывается на 60−80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме 1.5−3 ч. Изменения всасывания под влиянием приема пищи не имеют клинического значения.
Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах. В фазе выведения его концентрация в эритроцитах в 3−9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы 40−70%. Объем распределения в терминальной фазе выведения составляет 3−6 л/кг (что эквивалентно 210−420 л при массе тела 70 кг).
Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени. Его единственным обнаруженным в следовых количествах метаболитом является
Выведение гидрохлоротиазида из плазмы двухфазно: период полувыведения начальной фазы составляет 2 ч, терминальной фазы (через 10−12 ч после приема) около 10 ч. У пациентов с нормальной функцией почек выведение осуществляется почти исключительно почками. В целом 50−75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. Снижение клиренса, отмечаемое у пожилых больных,
Дозировка: Устанавливают индивидуально. Разовая доза 25−50 мг, суточная доза 25−100 мг. Частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении гидрохлоротиазид усиливает действие других гипотензивных средств, недеполяризующих миорелаксантов, понижает эффективность пероральных гипогликемизирующих препаратов, может повысить в крови концентрацию солей лития до токсического уровня.
Одновременное применение гидрохлоротиазида с барбитуратами, диазепамом, этанолом приводит к повышению риска возникновения ортостатической гипотонии, с ГКС к повышенному выделению из организма ионов калия.
При одновременном применении диуретиков с НПВС повышается риск развития гемодинамической почечной недостаточности.
Показания: Артериальная гипертензия, отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, почечная недостаточность, задержка жидкости при ожирении), несахарный диабет, глаукома (субкомпенсированные формы).
Противопоказания: Выраженные нарушения функции почек, печеночная недостаточность, тяжелые формы подагры и сахарного диабета, повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности гидрохлоротиазида при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не наблюдалось признаков неблагоприятного действия на плод. Учитывая это, применение при беременности возможно только по жизненным показаниям и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко. Рекомендуется избегать применения гидрохлоротиазида в первый месяц грудного вскармливания, поскольку имеются сообщения о подавлении лактации.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко панкреатит.
Со стороны
Со стороны обмена веществ: возможны гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперурикемия, гиперкальциемия.
Со стороны эндокринной системы: возможна гипергликемия.
Со стороны системы кроветворения: редко нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны органа зрения: редко нарушения зрения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головокружение, парестезии.
Аллергические реакции: редко аллергические дерматиты.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.
У больных с почечной недостаточностью необходим систематический контроль концентрации в плазме электролитов и КК.
При появлении признаков дефицита калия, а также при одновременном применении сердечных гликозидов, ГКС и АКТГ показано назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков.
При длительном применении следует придерживаться диеты, богатой калием.
Не рекомендуется одновременное применение диуретиков с НПВС.
Гидрохлоротиазид в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.
вернуться к списку