Фармакологическое действие: Пероральный гипогликемизирующий препарат из группы производных сульфонилмочевины I поколения. Возможный механизм действия препарата связан со стимуляцией секреции инсулина в присутствии функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Снижает скорость продукции глюкозы печенью. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный гипогликемизирующий эффект отмечается через 3−6 ч после приема препарата; продолжительность — не менее 24 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь хлорпропамид быстро абсорбируется из ЖКТ, определяемая концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. После приема разовой дозы 250 мг Cmax достигается через 5 ч и составляет 49.9 мкг/мл.
Распределение
Хлорпропамид связывается с белками плазмы крови. Распределяется во внутриклеточной жидкости, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Около 80% дозы метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет около 36 ч (в отдельных случаях — 25−60 ч). Около 80−90% дозы хлорпропамида выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 96 ч.
Дозировка: Устанавливают индивидуально с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Для лечения необходимо подобрать минимальную эффективную дозу, обеспечивающую адекватную коррекцию углеводного обмена.
Начальная доза составляет 250−500 мг/сут. Затем, в зависимости от эффекта, дозу постепенно или снижают или увеличивают на 50−125 мг с интервалом 3−5 дней. Средняя поддерживающая доза — 125−250 мг/сут в зависимости от состояния пациента. Кратность приема — 1 раз/сут во время завтрака.
При назначении хлопропамида пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II), получающим 30 ЕД инсулина в сут, следует постепенно в течение 2−3 дней провести коррекцию инсулинотерапии в соответствии с лабораторными показателями углеводного обмена при тщательном врачебном контроле.
Передозировка: Симптомы: возможна гипогликемия различной степени тяжести.
Лечение: в легких случаях, если пациент находится в сознании, то назначают внутрь глюкозу (или раствор сахара); при потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Хлорпропамида с фенилбутазоном, клофибратом, сульфаниламидами длительного действия, ингибиторами МАО, производными кумарина, салицилатами, хлорамфениколом, аллопуринолом, пробенецидом, пропранололом отмечается потенцирование действия Хлорпропамида.
При одновременном применении Хлорпропамида с тиазидными диуретиками, фуросемидом, глюкокортикоидами, никотиновой кислотой, гормональными контрацептивами отмечается ослабление действия Хлорпропамида.
Показания: инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II ) стабильного течения.
Противопоказания: диабетическая кома;
кетоацидоз;
инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции почек;
желтуха;
тиреотоксикоз;
инфекционные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела;
беременность;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Хлорпропамид противопоказан к применению при беременности.
При применении Хлорпропамида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Следует учитывать, что у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II)  состояние углеводного обмена значительно меняется при беременности и в период лактации; может потребоваться перевод пациентки на инсулин.
Побочное воздействие: Со стороны эндокринной системы: гипогликемия различной степени выраженности.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство переполнения в желудке; в отдельных случаях — механическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях — тромбоцитопения, апластическая анемия.
Аллергические реакции: покраснение, крапивница.
Общие указания: Препарат назначают в тех случаях, когда правильно подобранная диета и физическая нагрузка не позволяют достичь полной коррекции углеводного обмена.
Не рекомендуется применять препарат при тяжелых интеркуррентных заболеваниях, оперативных вмешательствах, серьезных травмах. В этих случаях может потребоваться перевод больного на инсулин.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам старше 65 лет.
В процессе курсового лечения необходим систематический контроль функционального состояния сердечно-сосудистой системы, почек и печени, а также регулярный осмотр окулиста.
Пациентам, принимающим Хлорпропамид, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 60 шт.
1 таб.
хлорпропамид250 мг