Сегодня 05 мая 2024
Медикус в соцсетях

КАРМУСТИН (CARMUSTINE)

Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к разрывам и сшивкам ее молекулы. Является циклонеспецифичным соединением. Действие кармустина также может быть связано с модификацией белков.
Фармакокинетика: Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Метаболиты могут сохраняться в плазме крови в течение нескольких суток.
Проникает через ГЭБ.
Выводится главным образом почками в виде метаболитов — 60−70%, с фекалиями — 1%, через дыхательные пути — 10%.
Дозировка: При монотерапии вводят в/в капельно 1 раз в 6 недель в дозе 150−200 мг/м2. Можно вводить 2 дня подряд по 75−100 мг/м2.
Дозу для повторного введения (не ранее, чем через 6 недель) устанавливают с учетом уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
При комбинированной терапии, а также у больных с угнетением кроветворения, дозу необходимо уменьшить.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию, возможно аддитивное угнетение функции костного мозга; с препаратами, оказывающими гепато- или нефротоксическое действие — усиление проявлений гепато- или нефротоксичности.
Показания: Опухоли мозга: глиобластома, глиома ствола мозга, медуллобластома, астроцитома, эпендимома, метастазирующие опухоли мозга. Множественная миелома (в комбинации с преднизолоном). Лимфогранулематоз и лимфома (в комбинации с другими препаратами), неходжкинские лимфомы.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к кармустину.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кармустина при беременности у человека не проводилось. Имеются данные об эмбриотоксическом действии кармустина при беременности у человека.
В экспериментальных исследованиях показано, что кармустин оказывает эмбриотоксическое действие при беременности у крыс и кроликов и тератогенное действие у крыс в дозах эквивалентных дозам, применяемым у человека.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли кармустин с грудным молоком При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное воздействие: Со стороны системы кроветворения: часто — миелодепрессия; возможна анемия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; возможны проявления гепатотоксичности — повышение активности трансаминаз, ЩФ, уровня билирубина.
Со стороны дыхательной системы: возможно возникновение инфильтратов и/или очагов фиброза в легких.
Со стороны мочевыделительной системы: после длительного применения в высоких кумулятивных дозах возможны прогрессирующая азотемия, уменьшение размера почек.
При быстром в/в введении: возможно ощущение жжения в месте инъекции, а также выраженное покраснение кожи и набухание конъюнктивы в течение 2−4 ч.
Прочие: возможны нейроретинит, боли в грудной клетке, головная боль, аллергические реакции, артериальная гипотензия, тахикардия.
Общие указания: В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови, функции печени, почек и рентгенологическое исследование легких. Поскольку отличительной особенностью кармустина является «отсроченное» проявление угнетающего действия на кроветворение, контроль картины периферической крови следует проводить еженедельно в течение 6 недель после окончания применения.
Кармустин в форме лиофилизированного порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

вернуться к списку