Фармакологическое действие: НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40−50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Период полувыведения — 4−6 ч  как после приема внутрь, так и после в/м введения.
Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, период полувыведения увеличивается.
Дозировка: Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4−6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3−4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза — 10−30 мг, интервал между введениями — 4−6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (варфарин, гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Показания: Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Противопоказания: Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровотечение, нарушения свертывания крови, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме более 50 мг/л), возраст до 16 лет, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Не показан к применению при беременности, применение его возможно только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку он может удлинять течение первого периода родов. Кроме того, необходимо учитывать и эффекты кеторолака, связанные с его угнетающим влиянием на сократимость матки и кровообращение плода.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея, диспепсия; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, нарушение способности концентрировать внимание, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение мочеиспускания.
Со стороны системы свертывания крови: редко — тромбоцитопения, удлинение времени свертывания.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, крапивница, эозинофилия, миалгии.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе, нарушением свертывания крови в анамнезе. Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, находящихся у нижней границы терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.