Фармакологическое действие: Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1−адренорецепторов. При применении препарата происходит снижение ОПСС, что в основном обусловливает его гипотензивный эффект. После однократного приема препарата максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 ч до 6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. У больных с артериальной гипертензией во время лечения препаратом Тонокардин АД не различается в положении стоя и лежа.
При применении препарата происходит рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижение суммарного уровня триглицеридов и холестерина. Данное благоприятное влияние на липидный обмен, а также гипотензивный эффект препарата способствуют уменьшению риска развития ИБС и мозгового инсульта. При длительном лечении Тонокардином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь терапевтической дозы Тонокардина препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax активного вещества в сыворотке крови — 2 ч. Биодоступность составляет приблизительно 65%.
Распределение
Связывание доксазозин мезилата с белками плазмы — около 98%.
Метаболизм
Доксазозин мезилат активно метаболизируется в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение доксазозин мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T1/2 составляет 22 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/сут. Доксазозин мезилат выводится в основном через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования действия Тонокардина у больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических отличий.
Дозировка: Начальная доза составляет 1 мг/сут. Дозу можно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта с 1 мг до 2 мг/сут только через 1−2 недели приема препарата в дозе 1 мг/сут. В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1−2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. У 80% пациентов гипотензивный эффект достигается при дозах 1 мг, 2 мг или 4 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: пациенту следует немедленно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости показано введение вазопрессорных препаратов.
Лекарственное взаимодействие: Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Тонокардина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими препаратами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими препаратами.
Тонокардин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина.
Показания: артериальная гипертензия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к хиназолинам.
Беременность и лактация: Безопасность применения Тонокардина при беременности и в период лактации не установлена. Назначение препарата возможно только в том случае, если по оценке лечащего врача потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, головокружение; иногда — обморок; редко — тахикардия.
Прочие: редко — головная боль, отеки, слабость, астения.
Общие указания: При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности.
Поскольку Тонокардин не вызывает побочных явлений со стороны метаболических процессов, его применение целесообразно у больных с сахарным диабетом, подагрой, а также у пациентов пожилого возраста.
Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия препарата аналогичны таковым при применении других постсинаптических селективных блокаторов альфа1- адренорецепторов.
В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при длительном лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия проявляется редко.
Использование в педиатрии
Данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей не имеется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и механизмами.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15[0] до 25[0]C). Срок годности — 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 20 шт.
1 таб.
доксазозина мезилат2 мг
-«-4 мг