Фармакологическое действие: Антикоагулянт непрямого действия, производное кумарина. Оказывает угнетающее действие на синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Механизм действия заключается в том, что варфарин препятствует восстановлению неактивного эпоксида витамина К в его активную форму, что блокирует карбоксилирование протромбина, факторов VII, XI, X и эндогенного антикоагулянтного белка С, что приводит к образованию неактивных субстанций и нарушению процесса коагуляции.
Дозировка: Принимают внутрь, начиная с 2−5 мг/сут, постепенно увеличивая дозу до 5−7 мг/сут.
Показания: Лечение и профилактика тромбозов и эмболий.
Противопоказания: Геморрагические кровотечения, выраженные нарушения функции печени или почек, артериальная гипертензия.
Побочное воздействие: Геморрагические кровотечения, гематома, анемия, некроз кожи, алопеция, тошнота, рвота, диарея, пурпурное окрашивание пальцев стопы, повышенная чувствительность к варфарину.
Общие указания: Пациентам с геморрагическими нарушениями, пептической язвой, цереброваскулярными нарушениями, бактериальным эндокардитом, тяжелыми ранами (в т.ч. хирургическими) варфарин назначают только в случаях крайней необходимости и под постоянным контролем.
Варфарин легко проходит через плаценту и может вызывать геморрагические нарушения у плода. Кроме того, варфарин вызывает аномалии развития костей и поэтому не показан к применению при беременности (особенно в I триместре). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При одновременном применении с пиразолонами (фенилбутазоном, сульфинпиразоном), ацетилсалициловой кислотой, другими НПВС, клофибратом, тиреоидными гормонами, хлорамфениколом, метронидазолом, цефалоспоринами (третьего поколения), эритромицином, ко-тримоксазолом, миконазолом, кетоконазолом, итраконазолом, флуконазолом, дипиридомолом, аллопуринолом, амиодароном, циметидином, гепарином отмечается повышение антикоагулянтного действия варфарина и усиливается риск развития кровотечений.
Барбитураты, карбамазепин, рифампицин, витамин К, диуретики (спиронолактон и хлорталидон) вызывают значительное снижение антикоагулянтного эффекта варфарина.
Колестирамин снижает абсорбцию и биодоступность варфарина.