Фармакологическое действие: Препарат простагландина Е1. Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение.
Снижает тонус артериол и посткапиллярных сфинктеров, снижает ОПСС без изменения АД, увеличивает коронарный кровоток и фракцию выброса левого желудочка.
Улучшает реологические свойства крови путем снижения адгезии и агрегации тромбоцитов, снижения агрегации и улучшения деформируемости эритроцитов, повышения фибринолитической активности и  снижения вязкости крови.
Оказывает влияние на метаболизм, повышает утилизацию глюкозы и кислорода, ингибирует высвобождение свободных радикалов и лизосомальных ферментов из гранулоцитов и макрофагов, стимулирует синтез протеинов, оказывает благоприятное влияние на липидный обмен (подавление синтеза холестерина и снижение концентрации ЛПНП), тормозит пролиферацию и митоз гладкомышечных клеток.
На фоне лечения Вазапростаном уменьшается выраженность болевого синдрома в покое, ускоряется заживление трофических язв, наступает ремиссия в течении заболевания.
Фармакокинетика: Алпростадил распадается в растворе на простагландин Е1 и альфа-циклодекстрин.
Простагландин Е1 при прохождении через легкие быстро метаболизируется на 60−80%. При ферментном окислении образуются 3 активных метаболита: 15−кето-простагландин Е1, 15−кето-13−14−дигидропростагландин Е1 и 13−14−дигидропростагландин Е1, из которых наиболее активным является 13−14−дигидропростагландин Е1.
Дозировка: Препарат можно вводить в/а и в/в.
Для получения раствора для внутриартериального введения 20 мкг (содержимое одной ампулы) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При проведении в/а инфузии 25 мл полученного раствора (10 мкг алпростадила) следует вводить в течение 60−120 мин при помощи специального устройства для в/а инфузии. При необходимости (особенно при некрозах) дозу можно увеличить до 50 мл (20 мкг). Если введение препарата осуществляется через установленный катетер, в/а инфузия проводится в течение 12 ч в дозе 0.1−0.6 нг/кг массы тела в мин (соответствует 12.5−25 мл раствора Вазапростана).
Для получения раствора для внутривенного введения 40 мкг (содержимое двух ампул) сухого вещества следует растворить в 50−250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в капельно в течение 2 ч  2 раза/сут, либо растворить 60 мкг (содержимое 3 ампул) в 50−250 мл физиологического раствора и  вводить в/в капельно в течение 3 ч 1 раз/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек (концентрация креатинина более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 10 мг 2 раза/сут, продолжительность каждой инфузии — 2 ч. При хорошей переносимости в течение 2−3 дней дозу можно увеличить до обычной. Продолжительность одного курса лечения не должна превышать 4 недели.
Передозировка: Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость.
Лечение: инфузию препарата следует замедлить или прекратить; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Вазапростан может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов, периферических вазодилататоров, антиангинальных лекарственных средств.
При сочетанном применении Вазапростана с антикоагулянтами, антиагрегантами повышается вероятность развития геморрагического синдрома.
Показания: лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий.
Противопоказания: хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
острый инфаркт миокарда и постинфарктный период в течение 6 мес;
выраженные нарушения ритма сердца;
острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
выраженные нарушения функции печени;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Не рекомендуется применение препарата при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, артериальная гипотензия, головная боль; в единичных случаях – учащение приступов стенокардии, развитие отека легких, явлений сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: лейкопения, лейкоцитоз; при длительной терапии (более 4 недель) в единичных случаях гиперостоз трубчатых костей.
Местные реакции: отек, гиперемия, боль в месте инъекции.
Общие указания: В период лечения Вазапростаном пациентам с признаками почечной и сердечной недостаточности объем жидкости следует ограничить до 50−100 мл/сут.
В процессе терапии следует проводить контроль АД, ЧСС, при необходимости – контроль баланса жидкости, измерение центрального венозного давления, проведение ЭхоКГ. Клиническая эффективность лечения оценивается через 3 недели терапии.
На фоне терапии Вазапростаном может наблюдаться появление С-реактивного белка при биохимическом иcследовании крови.
Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25[0]С. Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Сухое вещество для инфузий: в ампулах по 10 шт. в упаковке.
1 амп.
алпростадил (в форме альфа-циклодекстрина)20 мкг