Фармакологическое действие: Антиаритмический препарат III  класса. Блокирует калиевые (и в меньшей степени кальциевые и натриевые) ионные каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, а также альфа- и бета-адренорецепторы. Увеличивает продолжительность потенциала действия и  эффективного рефрактерного периода, уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость и уменьшает ЧСС. Уменьшая потребность сердца в кислороде, оказывает антиангинальное действие. Кардиодарон не  оказывает клинически значимого отрицательного инотропного действия.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь биодоступность составляет около 40%,
Метаболизм
Амиодарон биотрансформируется в печени и поступает в желчь.
Выведение
Выводится через кишечник. Некоторое количество метаболитов выводится с мочой. T1/2 в равновесном состоянии составляет в среднем 28 дней.
Дозировка: Дозу препарата корректирует врач в зависимости от состояния пациента.
Кардиодарон принимают внутрь, во время или после приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
В начале лечения, обычно в течение 8−15 дней, доза составляет 600−800 мг/сут в 2−3 приема.
При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза, которая, в зависимости от индивидуальной реакции больного, составляет 100−400 мг/сут в 1−2 приема. В зависимости от клинической ситуации через каждые 5 дней приема препарата рекомендуется делать двухдневный перерыв.
Передозировка: Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, нарушения функции печени.
Лечение: промывание желудка и последующее назначение активированного угля, если препарат был принять недавно. Проводят симптоматическую терапию. При развитии брадикардии можно назначить атропин, бета1−адреномиметики, в тяжелых случаях показана кардиостимуляция. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Кардиодарона с другими антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с верапамилом) ингибиторами МАО, пентамином (в/в) возможно развитие полиморфной желудочковой тахикардии (типа «пируэт»).
Комбинация с производными фенотиазина, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий.
Кардиодарон усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корректировать).
При одновременном назначении Кардиодарона и диуретиков, способствующих выведению калия, кортикостероидов или амфотерицина B (в/в) возможно, вследствие гипокалиемии, дополнительное увеличение интервала QT, что повышает риск развития желудочковой аритмии.
Одновременный прием Кардиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в плазме крови.
Показания: лечение и профилактика нарушений сердечного ритма (желудочковая и наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, синдром WPW, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия);
предупреждение повторной фибрилляции желудочков;
в периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.
Противопоказания: синоатриальная блокада;
СССУ (в случае отсутствия кардиостимулятора);
AV блокада II и III степени;
нарушение функции щитовидной железы;
тяжелая сердечная недостаточность;
одновременное лечение препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «пируэт»;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.
Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, развитие или усугубление аритмии; редко — развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, запор, металлический привкус во рту, транзиторное повышение активности ферментов печени, гепатоцеллюлярный некроз.
Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипертиреоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно чувство усталости; редко — парестезии, тремор, атаксия, головная боль, головокружение, слуховые галлюцинации, ретробульбарный неврит, полиневропатии.
Со стороны органа зрения: возможно отложение липофусцина в эпителии роговицы.
Со стороны дыхательной системы: возможен кашель; редко — диффузный интерстициальный легочный фиброз.
Дерматологические реакции: редко — фотодерматит, депигментация кожи, кожная сыпь, выпадение волос.
Прочие: редко — миопатия.
Общие указания: Перед началом лечения каждому пациенту рекомендуется сделать ЭКГ, определение уровня ТТГ и содержания калия в сыворотке крови.
Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, поскольку имеется риск развития брадикардии.
При применении Кардиодарона возможно удлинение интервала QT с появлением зубца U.
При возникновении синоатриальной блокады, AV блокады II и III степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг регулярно (каждые 3 месяца), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками нарушения функции легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболеваний легких.
Кардиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, поэтому рекомендуется мониторировать функцию щитовидной железы перед началом лечения, во время лечения и после прекращения лечения.
Препарат может оказывать влияние на результаты исследования функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и ТТГ.
В период лечения Кардиодароном следует регулярно мониторировать активность ферментов печени.
Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза.
На фоне терапии Кардиодароном следует с осторожностью проводить общую анестезию, т.к. существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
У пациентов, получающих Кардиодарон, следует с осторожностью проводить кислородную терапию в послеоперационном периоде, поскольку имеется риск развития респираторного дистресс-синдрома.
Не допускать одновременного применения Кардидарона с другими антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. с верапамилом), ингибиторами МАО, пентамином (в/в).
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Кардиодарона у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых пациентов препарат может замедлять психомоторные реакции, что следует учитывать при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 30 шт.
1 таб.
амиодарона гидрохлорид200 мг