Фармакологическое действие: Селективный бета-адреноблокатор с избирательным воздействием на бета1−адренорецепторы.
Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
При применении в средних терапевтических дозах Корданум, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, миометрия и периферических артерий.
Гипотензивный эффект препарата стабилизируется к концу 2−й недели курсового назначения.
Применение Корданума у больных с ИБС, стенокардией напряжения приводит к уменьшению частоты и тяжести приступов стенокардии. Применение Корданума у больных с инфарктом миокарда способствует ограничению зоны инфаркта и уменьшает риск развития аритмий, в результате чего снижается смертность больных с инфарктом миокарда и риск развития рецидивов.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется 50−70% принятой дозы. Абсолютная биодоступность составляет 55[+−]15%.
После приема 50 мг талинолола Cmax составляла 168[+−]67 нг/мл и достигалась через 3.2[+−]0.8 ч. AUC составляла 1321[+−]382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания и уменьшает уровень Cmax.
После в/в введения 30 мг талинолола Cmax составляла 631[+−]95 нг/мл, AUC — 1433[+−]153 нг х ч/мл.
Распределение
Связывается с белками плазмы на 60%. Vd составляет 3.3[+−]0.5 л/кг.
Метаболизм
Биотрансформируется незначительно (менее 1%).
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет 11.9[+−]2.4 ч, после в/в введения — 10.6[+−]3.3 ч. Около 60% неизмененного препарата выводится с мочой, 40% — с калом и желчью.
Дозировка: При артериальной гипертензии назначают внутрь в начальной суточной дозе 100 мг. При необходимости дозу повышают до 300 мг/сут. Кратность приема — 1−2 раза/сут.
Для профилактики приступов стенокардии назначают внутрь в суточной дозе 100−200 мг; возможно повышение дозы до 300 мг/сут.
При острых нарушениях сердечного ритма препарат вводят в/в медленно (со скоростью 2 мл/мин) в дозе 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 10 мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 60 мг (в виде нескольких введений, при условии строгого контроля ЭКГ).
Для профилактики нарушений сердечного ритма назначают внутрь в суточной дозе 100 мг; максимальная суточная доза — 300 мг.
При нейроциркуляторной дистонии по гипертоническому типу назначают препарат внутрь в средней дозе 50−100 мг/сут; в редких случаях — до 300 мг/сут.
В остром периоде инфаркта миокарда применение препарата начинают в первые сутки с в/в введения в дозе 10−20 мг/ч; суммарная доза в первые сутки может составлять 50 мг. На вторые сутки продолжают в/в введение препарата в дозе, составляющей 50% от дозы, введенной в течение первых суток. Можно также назначить препарат внутрь в суточной дозе 100−200 мг (реже — 300 мг).
При тяжелой нестабильной стенокардии в первый день лечения назначают в/в введение Корданума в дозе 10−20 мг/ч или 30−60 мг/сут. В последующем переходят на прием препарата внутрь.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают Корданум 50 внутрь в средней суточной дозе 100−200 мг в 1 или 2 приема; лечение следует начинать в позднем постинфарктном периоде.
Передозировка: Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Корданума и других антигипертензивных средств отмечается усиление гипотензивного эффекта.
Совместное применение Корданума с резерпином, клонидином, метилдиоксифенилаланином может привести к усугублению брадикардии.
При одновременном применении Корданума с верапамилом и дилтиаземом (особенно их в/в формами) возможно усиление кардиодепрессивных эффектов Корданума.
При одновременном применении Корданум усиливает отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты сердечных гликозидов; усиливает кардиодепрессивные эффекты антиаритмических средств I А класса.
При одновременном применении Корданума и алкалоидов спорыньи (особенно негидрированных) возможно повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Корданум может усиливать действие гипогликемизирующих, психотропных средств и этанола.
При одновременном применении Корданума и сульфасалазина отмечено значительное понижение концентрации талинолола в крови.
Показания: артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии;
купирование и профилактика пароксизмальных нарушений сердечного ритма;
НЦД по гипертоническому типу;
острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний);
нестабильная стенокардия тяжелого течения;
вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Противопоказания: недостаточность кровообращения II-IV класса по NYHA;
СССУ;
синоатриальная блокада;
AV блокада II и III степени;
синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
выраженная артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью;
бронхиальная астма;
феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов);
повышенная чувствительность к талинололу;
повышенная чувствительность к сульфитам (для инъекционной формы Корданума).
Беременность и лактация: Применение Корданума при беременности и в период лактации возможно только по жизненным показаниям. Применение препарата в виде раствора для инъекций нежелательно, т.к. нельзя исключить возможности эмбриотоксического действия растворителя — пропиленгликоля.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное снижение АД; редко — похолодание конечностей (как следствие сужения сосудов). У предрасположенных пациентов возможно уменьшение миокардиального резерва.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головокружение, головные боли, расстройства зрения, седативный эффект, расстройства сна; редко — уменьшение секреции слезной жидкости, мышечные судороги.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления; в отдельных случаях — спастические боли в животе, симптомы, сходные с симптомами кишечной непроходимости. Отмечены единичные случаи развития холестатического гепатоза.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможен бронхоспазм.
Дерматологические реакции: редко — экзантема.
Прочие: возможны усиление потоотделения, вялость; редко — снижение потенции.
Общие указания: Следует соблюдать осторожность при назначении Корданума больным с обструктивными заболеваниями дыхательной системы, выраженными нарушениями периферического артериального кровообращения, сахарным диабетом, требующим назначения гипогликемизирующих средств (особенно при его лабильном течении), метаболическим ацидозом, псориазом или указаниями на псориаз в семейном анамнезе.
Корданум не следует назначать пациентам со стенокардией Принцметала.
Отменять препарат следует постепенно, в течение 1−2 недель, во избежание возникновения синдрома отмены.
При употреблении алкоголя на фоне терапии препаратом возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.
Раствор Корданума содержит 18.6 об.% этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При применении Корданума, особенно в начале лечения и при смене препарата возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте. Таблетки следует хранить при комнатной температуре. Срок годности таблеток — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций: 5 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
талинолол2 мг10 мг
{PRING}пропиленгликоль.
Корданум 50.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в упаковке 50 шт.
1 таб.
талинолол50 мг