Фармакологическое действие: Антиаритмик IB класса. Оказывает местноанестезирующее действие. Является производным ацетанилида. Применяется при всех видах местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой.
Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках; практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
После нанесения аэрозоля на слизистые оболочки ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается анестезия продолжительностью 15−20 мин.
Фармакокинетика: Всасывание
При парентеральном введении абсорбция зависит от места инъекции, дозы препарата, присутствия адреналина.
Наиболее высокая концентрация в плазме достигается при в/в введении через 5 мин.
После нанесения аэрозоля на слизистую оболочку верхних отделов дыхательных путей часть препарата проглатывается с последующей инактивацией в ЖКТ. Значительно меньшее количество лидокаина проникает через слизистую в системный кровоток. Cmax в плазме крови достигается через 10−20 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Распределяется во всех тканях, прежде всего в хорошо кровоснабжаемых органах: сердце, почках, мозге, печени, селезенке, затем — в жировой и мышечной ткани.
Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием 2 фармакологически активных метаболитов. Незначительная часть метаболитов подвергается внутрипеченочной циркуляции.
Выведение
Лидокаин выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 1−3 ч.
Дозировка: Местная анестезия
При применении Лидокаина в форме аэрозоля доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности.
У взрослых для достижения анестезии, как правило, применяют 1−3 дозы препарата.
В гинекологической практике иногда требуется 15−20 и более доз. Максимально допускается применение 40 доз препарата.
Детям старше 2 лет в стоматологической практике, оториноларингологии и дерматологии назначают однократно 1−2 дозы препарата.
Лидокаин в форме 2% раствора для инъекций применяют для анестезии плечевого и крестцового сплетения в дозе 5−10 мл; для анестезии пальцев конечностей — в дозе 2−3 мл; для проводниковой анестезии — в дозе 5−10 мл.
Возможно комбинированное применение 2% раствора Лидокаина с адреналином: добавляют ex tempore 0.1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 10 мл раствора Лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора.
Применение в качестве антиаритмика
Для купирования желудочковой экстрасистолии и тахикардии Лидокаин 2% раствор вводят в/в в ударной дозе 50−100 мг (в среднем 80 мг), после этого проводят инфузию препарата со скоростью 4 мг/мин в течение 30 мин, затем — со скоростью 2 мг/мин в течение 2 ч, затем проводят дополнительное вливание со скоростью 1 мг/мин до улучшения состояния пациента. Продолжительность инфузии составляет обычно 24−36 ч.
Для проведения инфузии 2% раствор Лидокаина разводят изотоническим раствором натрия хлорида (для получения 0.2% раствора разводят 6 мл 2% раствора Лидокаина 60 мл изотонического раствора натрия хлорида). Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.
Для профилактики желудочковой фибрилляции при остром инфаркте миокарда в/м, предпочтительно в дельтовидную мышцу, вводят Лидокаин 10% раствор в дозе 4−5 мг/кг массы тела. При необходимости проводят повторную в/м инъекцию через 60−90 мин, в зависимости от состояния пациента. Однако следует как можно быстрее провести в/в инъекцию или инфузию 2% раствора препарата в ударной дозе.
При инфаркте миокарда до госпитализации следует ввести в/м 10% раствор в дозе 4 мг/кг (200−300 мг).
Передозировка: Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС.
Лечение: в/в введение барбитуратов короткого действия, транквилизаторов бензодиазепинового ряда. При необходимости больного интубируют, проводят ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление эффектов Лидокаина (в т.ч. токсических). Дозы Лидокаина в этих случаях снижают.
Нерационально применять Лидокаин одновременно с аймалином, амиодароном, верапамилом, хинидином, дифенином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.
Совместное применение Лидокаина и новокаинамида может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При в/в введении гексенала или тиопентала натрия на фоне действия Лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия Лидокаина. У больных, принимающих ингибиторы МАО, не следует применять Лидокаин парентерально.
При одновременном применении Лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При одновременном применении Лидокаина со снотворными или седативными препаратами возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При внутривенном введении Лидокаина больным, принимающим циметидин, происходит повышение уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу Лидокаина.
Показания: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия при оперативных вмешательствах в стоматологии, оториноларингологии, акушерстве, гинекологии, дерматологии;
анестезия слизистых оболочек при эндоскопических и инструментальных исследованиях в гастроэнтерологии, пульмонологии, проктологии;
желудочковая экстрасистолия, тахикардия, особенно в острой фазе инфаркта миокарда, профилактика фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.
Противопоказания: СССУ у больных пожилого возраста;
выраженная брадикардия;
AV блокада II или III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
кардиогенный шок;
выраженные нарушения функции печени;
повышенная чувствительность к лидокаину.
Беременность и лактация: При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) Лидокаин следует применять только по строгим показаниям.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта; редко — возбуждение, эйфория, дезориентация, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости.
Прочие: в момент попадания аэрозоля Лидокаин на обрабатываемую поверхность возможно ощущение жжения, прекращающееся после достижения анестезии (через несколько секунд).
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, выраженными нарушениями функции почек.
В случае возникновения тремора, клонико-тонических судорог при применении Лидокаина парентерально вводят барбитураты быстрого действия или бензодиазепины.
При необходимости введения Лидокаина в высоких дозах с целью анестезии, за 1 ч до этого рекомендуется профилактическое назначение барбитуратов.
В случае развития артериальной гипотензии на фоне применения Лидокаина в/в вводят симпатомиметики; при брадикардии назначают 0.5−1 мг атропина в/в.
Следует осторожно вводить растворы Лидокаина в ткани с высокой васкуляризацией во избежание интравазального попадания препарата (например в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях показаны меньшие дозы Лидокаина.
При в/в введении Лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. При необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами необходимо уменьшать дозу Лидокаина.
Использование в педиатрии
У детей в возрасте до 2 лет разрешается применение Лидокаина в форме аэрозоля только при его предварительном нанесении на ватный тампон.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25[0]C). Срок годности раствора для инъекций — 5 лет. Срок годности аэрозоля — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций 2%: 2 мл в ампуле по 100 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
лидокаина гидрохлорид20 мг40 мг
Раствор для инъекций 10%: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
лидокаина гидрохлорид100 мг200 мг
Аэрозоль для местного применения 10%: 650 доз во флаконе.
1 доза
лидокаин4.8 мг
этанол (95%)