Фармакологическое действие: Противодиарейный препарат. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника за счет связывания с опиоидными рецепторами кишечника. Сродство препарата с опиоидными мю-рецепторами очень высокое. Повышает тонус анального сфинктера. Уменьшает секрецию жидкости и электролитов в кишечник. Действие препарата наступает быстро и продолжается 4−6 ч.
Препарат не влияет на микрофлору кишечника.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется примерно 65% дозы. Биодоступность составляет около 17%. Cmax достигается через 4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 96.5 %.
Лоперамид не проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому в мозге обнаруживается только следовое количество активного вещества. Небольшое количество лоперамида выделяется с грудным молоком в количестве, пропорциональном принятой дозе.
Метаболизм и выведение
Лоперамид подвергается эффекту «первого прохождения». Примерно 35% от абсорбировавшегося лоперамида выделяется в желчь в виде метаболитов (преимущественно глюкуронатов), которые в кишечнике гидролизуются с участием кишечной флоры с образованием лоперамида. Остальная часть активного вещества выводится с мочой в виде метаболитов; примерно 1% лоперамида выводится в неизмененном виде.
T1/2 составляет 10−12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени концентрация лоперамида в плазме крови может увеличиваться.
Дозировка: Для взрослых и детей старше 12 лет при острой диарее первая доза составляет 4 мг (2 таб.), затем назначают по 2 мг (1 таб.) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 таб.). Клиническое улучшение наступает обычно раньше, чем через 48 ч.
При хронической диарее вначале назначают по 2 мг (1 таб.) 2 раза/сут. По мере необходимости суточную дозу можно увеличить до 8−12 мг (4−6 таб.).
Детям в возрасте до 12 лет при острой диарее дозу устанавливают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 8 лет первая доза составляет 2 мг (1 таб.), затем назначают по 1 мг (1/2 таб.) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза составляет 4 мг (2 таб.). Для детей в возрасте 9−12 лет первая доза составляет 2 мг (1 таб.), затем назначают по 1 мг (1/2 таб.) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза составляет 6 мг (3 таб.).
Передозировка: Симптомы: редко (у детей или у пациентов с уже существующим угнетением ЦНС) — птоз, гипертонус мышц, сонливость, брадипноэ.
Лечение: при неврологической симптоматике в качестве антидота следует ввести налоксон. Так как длительность действия налоксона короче, чем Лоперамида, за пациентом следует наблюдать в течение 48 ч; при повторном появлении симптомов угнетения ЦНС необходимо вновь ввести налоксон.
Лекарственное взаимодействие: Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Лоперамид с другими лекарственными средствами.
Показания: Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза, в т.ч.:
тяжелая диарея различной этиологии, угрожающая серьезными осложнениями;
диарея при воспалительных заболеваниях кишечника;
диарея при функциональных расстройствах кишечника;
острая диарея, сопровождающаяся большими потерями электролитов.
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Противопоказания: состояния, при которых показано избегать запоров;
острая дизентерия с кровью в стуле и высокой температурой;
беременность;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Лоперамид противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Лоперапмида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: редко — запоры, метеоризм, боли в животе, сухость и неприятный вкус во рту.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Со стороны ЦНС: головные боли, головокружение.
Побочное действие наблюдается редко, при длительном приеме препарата.
В ходе клинических исследований препарата Лоперамид производства ВФЗ Польфа, проведенных в 5 различных центрах отмечено, что единственным нежелательным эффектом, частота проявления которого значительно отличалась от плацебо, были запоры.
Общие указания: С осторожностью применяют препарат у пациентов с болезнью Крона, язвенным колитом и нарушениями функции печени.
Следует иметь в виду, что при отсутствии клинического улучшения в течение 5 дней терапии препарат следует отменить.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста требуется индивидуальная коррекция режима дозирования.
Лоперамид не вызывает эйфории и развития привыкания. Вероятность угнетения дыхания на фоне терапии Лоперамидом очень низка даже при применении у детей и у пациентов с угнетением дыхательного центра.
Препарат не влияет на микрофлору кишечника.
Благодаря высокому сродству с опиоидными рецепторами в кишечнике, выраженному эффекту «первого прохождения» через печень и интенсивной печеночно-кишечной циркуляции, Лоперамид при применении в терапевтических дозах не оказывает системного действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лоперамид не оказывает влияния на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Условия хранения: Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15[0] до 25[0]С). Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 10, 30 и 90 шт.
1 таб.
лоперамида гидрохлорид2 мг