Фармакологическое действие: Антиглаукомный препарат. Активное вещество — дипивефрина гидрохлорид — предшественник адреналина, образован путем этерификации адреналина с двумя молекулами пивалиловой кислоты, что усиливает липофильную природу адреналина, улучшая его способность к проникновению в переднюю камеру глаза. Дипивефрин обладает в 100−600 раз большей липофильностью, и его способность проникать через роговицу глаза в 17 раз выше, чем у адреналина. Фармакологической активностью обладает метаболит дипивефрина — адреналин. Воздействуя на бета-адренергические рецепторы в цилиарных отростках, адреналин оказывает двухфазный эффект на продукцию внутриглазной жидкости. В начальной фазе происходит незначительное, кратковременное (в течение 1 ч) возрастание продукции внутриглазной жидкости, что сопровождается увеличением содержания цАМФ в непигментированных эпителиальных клетках. Во второй фазе содержание цАМФ восстанавливается, чувствительность адренергических рецепторов снижается, и это, как полагают, является причиной уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Воздействуя на бета2−адренергические рецепторы трабекулярных клеток, адреналин увеличивает в них содержание цАМФ. В результате отток внутриглазной жидкости медленно возрастает после местного введения адреналина, достигает своего максимума через 2 ч и сохраняется в течение 12−20 ч. Снижение внутриглазного давления продолжается около 12 ч и в 4 раза превышает его кратковременное первоначальное увеличение.
Фармакокинетика: После закапывания Офтан Дипивефрина в глаз дипивефрин быстро проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, где подвергается гидролизу с образованием адреналина, который проникает в цилиарные отростки и трабекулярную ткань глаза.
Адреналин метаболизируется до метанефрина. Удаляется из цилиарных отростков быстрее, чем из трабекулярной ткани, главным образом благодаря оттоку водянистой влаги.
Дозировка: Назначают по 1 капле препарата в пораженный глаз 2 раза/сут.
Передозировка: При передозировке может возникать сердечная аритмия типа тахикардии и экстрасистолии. Симптомы исчезают через несколько часов после прекращения применения Офтан Дипивефрина.
Лекарственное взаимодействие: Клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата Офтан Дипивефрин в настоящее время не описано.
Показания: открытоугольная глаукома (в т.ч. как препарат выбора у молодых пациентов, а также при начальной стадии сопутствующей катаракты);
в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности другой антиглаукомной терапии;
повышение внутриглазного давления при инфекционных заболеваниях глаза;
глаукома после операции по поводу катаракты;
вторичная глаукома (у некоторых пациентов).
Противопоказания: обструкция угла передней камеры глаза;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: В настоящее время проведены недостаточно полные исследования по применению препарата при беременности. Поэтому применение Офтана Дипивефрина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза от его применения превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли дипивефрин с грудным молоком. При необходимости применения Офтана Дипивефрина в период лактации следует соблюдать осторожность.
Побочное воздействие: Местные реакции: чувство жжения и острой боли в глазу, раздражение конъюнктивы, мидриаз, макулопатия, аллергический конъюнктивит, отложения адренохрома на конъюнктиве (при длительном применении).
Побочные эффекты, связанные с активацией симпатической иннервации: крайне редко — тахикардия, экстрасистолия, головная боль, вызванная расширением сосудов глаза.
Общие указания: Офтан Дипивефрин рекомендуют применять на начальной стадии глаукомы.
Офтан Дипивефрин не вызывает миоз и спазм аккомодации и, следовательно, при применении Офтана Дипивефрина не отмечаются гемералопия (нарушение сумеречного зрения) и нечеткость зрения.
Пациенты с катарактой при использовании препарата могут видеть за пределами темных областей в центральном участке поля зрения (мидриатический эффект адреналина).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Офтан Дипивефрин одновременно с ингибиторами МАО.
Препарат можно применять только местно в качестве глазных капель.
Использование в педиатрии
Клинические испытания безопасности и эффективности применения Офтана Дипивефрина у детей не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения: Препарат следует хранить в темном месте при температуре от 2[0] до 15[0]C. Срок годности — 2 года. После вскрытия упаковки препарат можно хранить при комнатной температуре и следует использовать в течение 1 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капли глазные 0.1%: 5 мл во флаконе-капельнице.
1 мл
дипивефрина гидрохлорид1 мг
бензалконий хлорид 40 мкг, натрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, соляная кислота до pH 3.0, стерильная вода до 1 мл.